吉瑞替尼/吉列替尼(XOSPATA)通过抑制FLT3的活性来有效干扰白血病细胞的增殖并诱导其凋亡

　　吉瑞替尼，化学名为富马酸吉瑞替尼，是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。它主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者，这些患者通常对传统的化疗药物反应不佳或病情持续进展。吉瑞替尼通过抑制FLT3的活性，有效干扰白血病细胞的增殖并诱导其凋亡，为AML患者提供了新的治疗选择。

　　一、药品与疾病概述

　　急性髓系白血病（AML）是一种起源于骨髓造血干细胞的恶性肿瘤，以骨髓内异常增生的原始细胞大量积聚并抑制正常造血功能为特征。FLT3基因突变是AML中常见的遗传学异常之一，与疾病的预后不良密切相关。携带FLT3突变的AML患者往往对化疗药物的反应较差，且易复发，导致治疗难度增加。吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变的靶向药物，为这类患者提供了新的治疗希望。

　　二、药理作用与机制

　　吉瑞替尼是一种口服的小分子抑制剂，能够同时抑制FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-TKD（酪氨酸激酶域）两种突变类型。它通过与FLT3激酶的ATP结合位点结合，抑制FLT3的磷酸化过程，进而阻断FLT3介导的信号传导通路。这一作用机制使得吉瑞替尼能够特异性地作用于携带FLT3突变的白血病细胞，抑制其增殖并诱导凋亡，而对正常细胞的影响较小。

　　三、临床试验结果

　　吉瑞替尼的疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。其中，一项名为ADMIRAL的临床研究是评估吉瑞替尼在携带FLT3突变的复发/难治性AML患者中的疗效和安全性的关键试验。该研究显示，吉瑞替尼治疗组的完全缓解率（CR）和伴部分血液学恢复的完全缓解率（CRh）之和为21%，中位缓解持续时间（DOR）为4.6个月。此外，吉瑞替尼治疗组的中位总生存期（OS）为9.3个月，显著长于接受挽救性化疗的患者的OS（5.6个月）。这些结果表明，吉瑞替尼在治疗携带FLT3突变的复发/难治性AML患者中具有显著的疗效和安全性。

　　四、用药注意事项与安全性

　　吉瑞替尼的推荐起始剂量为每日一次，每次120毫克（3片40毫克片剂），每28天为一个治疗周期。患者应每天大约在同一时间服用，可以伴餐或不伴餐服用。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。如果漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服，次日应恢复按原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

　　在用药期间，患者需要注意以下几点：首先，应定期进行血常规、肝肾功能和心电图等检查，以监测药物对身体的影响；其次，注意观察并报告任何可能的不良反应，如肝功能异常、血液学毒性、消化系统反应等；最后，避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用，以免影响药效或增加不良反应的风险。

　　吉瑞替尼的常见不良反应包括肝功能异常（如丙氨酸氨基转移酶ALT升高、天冬氨酸氨基转氨酶AST升高）、血液学毒性（如贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热等）、消化系统反应（如腹泻、恶心）等。此外，还可能出现疲乏、血碱性磷酸酶升高、血肌酸磷酸激酶升高等其他常见不良反应。在出现严重不良反应时，应立即停药并就医。

　　五、结论与展望

　　吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变的靶向药物，在治疗携带FLT3突变的复发/难治性AML患者中展现出了显著的疗效和安全性。其独特的作用机制和良好的临床试验结果为AML患者提供了新的治疗选择。未来，随着对FLT3信号通路研究的深入和更多临床试验的开展，吉瑞替尼有望在治疗其他类型的白血病中也发挥重要作用。同时，我们也期待更多的新型靶向药物能够不断涌现，为肿瘤患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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