在抗癌药物的研发历程中,
具体而言,卡博替尼通过抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3来阻止肿瘤血管生成;通过抑制c-Kit和c-Met来抑制肿瘤细胞增殖;通过抑制AXL和Tie-2来抑制肿瘤转移。这种多靶点的抑制作用使得卡博替尼在多种癌症治疗中表现出色。
卡博替尼的推荐剂量根据不同的癌症类型和患者的个体差异有所不同。一般情况下,对于肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌(人体表面积≥1.2m2的12岁及以上患者),推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于人体表面积<1.2m2的12岁及以上儿童患者,推荐剂量为40mg,每日一次。
患者应严格按照医生的指导使用卡博替尼,不可自行调整剂量。卡博替尼片剂应空腹服用,即在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。患者应整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果漏服了一次剂量,且距离下次服药时间不足12小时,则不应补服,而应在下次服药时间继续正常服药。
一项关于卡博替尼在EGFR突变且出现获得性CCDC6-RET融合的非小细胞肺癌患者中的临床试验显示,卡博替尼显示出较高的疾病控制率和缓解率。一名46岁女性患者,从不吸烟,最初出现咳嗽和声音嘶哑,后被诊断为EGFR外显子19缺失的腺癌。在接受阿法替尼治疗后,进一步检测发现同时存在RET融合。随后,该患者接受卡博替尼治疗,病情得到显著改善,肿瘤明显缩小,呼吸困难等症状得到缓解。这一案例表明,卡博替尼在治疗EGFR突变且伴有RET融合的NSCLC患者中具有显著疗效。
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