恩曲替尼/罗圣全(Rozlytrek)通过抑制下游通道TRK的磷酸化有效抑制肿瘤

　　在癌症治疗的领域中，不断涌现出新的药物和技术，为患者带来了新的希望。其中，恩曲替尼（Entrectinib）作为一种广谱抗肿瘤药物，因其独特的疗效和广泛的适用范围而备受瞩目。

　　恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它通过抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK介导的信号通路发挥抗肿瘤作用。作为一种小分子ATP结合位点竞争性酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼可以抑制下游通道TRK的磷酸化，促使细胞周期停滞和凋亡，从而有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

　　恩曲替尼胶囊有两种规格：100毫克和200毫克。使用时应注意以下几点：

　　剂量：成人推荐剂量为每次600毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。12岁及以上儿童根据体表面积计算给药剂量。

　　给药方式：应口服给药，随水整粒吞服，不得打开或溶解后服用，不能与葡萄柚或葡萄柚汁同服。

　　剂量调整：若患者不能耐受推荐剂量，可根据情况减少剂量，但最多可减量两次。若不能耐受最低的200毫克每日一次给药剂量，则应永久停用恩曲替尼。

　　在使用恩曲替尼时，患者需要注意以下几点：

　　遵医嘱用药：患者应严格按照医生的指示进行用药，不可自行更改剂量或停药。

　　药物相互作用：恩曲替尼应避免与强效CYP3A诱导剂和强效、中效CYP3A抑制剂合并服用。同时，与P-gp底物和BCRP底物合并用药时应谨慎。

　　定期监测：患者需定期进行血液检查、肝肾功能、心肺功能监测等，以评估药物的安全性和疗效。

　　避免驾驶和机械操作：恩曲替尼可能导致头晕、认知障碍等不良反应，患者应避免驾驶车辆或操作机械等需要高度集中注意力的活动。

　　骨折和高尿酸血症风险：用药过程中应及时评价患者的骨折症状或体征，定期评估血清尿酸水平，监测高尿酸血症体征和症状。

　　一位62岁的患者，2020年底出现呼吸困难症状，检查后发现患有非小细胞肺癌IV期，且已经出现了脑转移。经过全基因组测序，报告显示该患者存在EML4-NTRK3基因融合。在接受了24个周期的化疗后，病情仍出现进展，并出现了新的脑转移病灶。随后，该患者开始接受恩曲替尼治疗。仅接受恩曲替尼治疗4个月后，PET扫描和脑部MR均显示病灶体积已经缩小了30%以上，评效达到了部分缓解。目前，距离确诊已经过去数年，该患者状态良好，重新回到了正常生活。

　　这一案例充分展示了恩曲替尼在治疗特定基因突变引起的肺癌中的显著疗效。恩曲替尼不仅能够有效控制肿瘤的生长，还能显著改善患者的生活质量。

　　恩曲替尼作为一种广谱抗肿瘤药物，凭借其独特的疗效和广泛的适用范围，在癌症治疗中展现出了巨大的潜力。它通过抑制特定信号通路，有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长。在实际应用中，恩曲替尼表现出了显著的疗效和安全性，为患者带来了新的治疗选择和希望。然而，在使用恩曲替尼时，患者仍需严格遵守医嘱，注意药物相互作用和潜在的不良反应，以确保治疗的安全和有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼/罗圣全(ROZLYTREK)以独特的作用机制和卓越的临床表现为非小细胞肺癌提供希望

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