劳拉替尼/博瑞纳(LORBRENA/LORLATINIB)尤其在控制脑转移方面具有独特优势

2025-01-08 作者: 康必行-小程

  非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的一种主要类型,占所有肺癌病例的80%-85%。对于具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的患者,治疗策略的选择尤为关键。劳拉替尼(Lorlatinib),商品名博瑞纳(Lorbrena),作为一种新型的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在治疗ALK阳性NSCLC方面展现出了卓越的效果,尤其在控制脑转移方面具有显著优势。

  劳拉替尼是一种可逆性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制药,通过扰乱ALK和c-ros原癌基因1(ROS1)介导的信号通路,抑制这两种受体酪氨酸激酶在NSCLC细胞中的过度表达,从而达到抑制肿瘤增长的作用。ALK和ROS1的异常表达是NSCLC发生发展的重要驱动因素,劳拉替尼的分子结构设计使其对多种ALK激酶域耐药突变具有广谱且高效的活性,并能有效穿透血脑屏障,直接作用于脑部癌细胞。

  在使用劳拉替尼期间,患者需定期进行肝功能检查,以及监测血清胆固醇和甘油三酯水平。高脂血症是劳拉替尼的常见副作用之一,若发生,应立即通知医生,并根据需要调整降脂药物的剂量。此外,劳拉替尼可能导致水肿、周围神经病变、体重增加、认知功能受影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪变化等不良反应。若发生相关症状,患者应及时告知医生。

  劳拉替尼禁止与CYP3A强效诱导剂联合使用,因为联合使用可能发生严重肝脏毒性。同时,应避免与CYP3A中效诱导剂、CYP3A强效抑制剂联合使用,并在使用期间避免食用西柚、杨桃、橘子等水果。

  劳拉替尼作为一种新型的第三代ALK TKI,在治疗ALK阳性NSCLC方面表现出色,尤其在控制脑转移方面具有独特优势。其通过抑制ALK和ROS1的异常表达,有效阻止肿瘤细胞的增殖和扩散,并能穿透血脑屏障,直接作用于脑部癌细胞。然而,劳拉替尼的使用也伴随着一些不良反应,患者在使用过程中需进行密切监测和管理。在实际应用中,劳拉替尼已显示出显著的疗效和较长的无进展生存期,为ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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