阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)具有更高的特异性和更低的毒副作用

　　阿达格拉西布是一种创新的口服小分子靶向药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。KRAS基因突变是多种肿瘤中广泛存在的致癌驱动因素，尤其在非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌中较为常见。其中，KRAS G12C突变是KRAS突变的一种常见类型，该突变导致KRAS蛋白质无法正常进行GTP酶活化和失活，从而促进肿瘤的发展和进展。阿达格拉西布的问世，为这些难治性疾病提供了新的治疗选择。

　　阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白中的半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻断下游的致癌信号传导。这种共价结合机制使得KRAS G12C突变无法进入活跃状态，进而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。值得注意的是，阿达格拉西布与KRAS G12C突变蛋白的结合具有高度特异性，不会与正常的KRAS蛋白发生作用，从而减少了对正常组织的影响和毒副作用。

　　阿达格拉西布主要适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这些患者通常面临治疗困境，因为KRAS突变一度被认为是“不可治疗”的。然而，阿达格拉西布的出现为这些患者带来了新的希望。

　　阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次，每次300毫克，即每日共600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在餐前或餐后服用，但应确保每天在同一时间服用，以维持药物在体内的稳定浓度，提高疗效。药片应整片吞服，不应咀嚼、压碎或分开。

　　在一项名为KRYSTAL-1的临床试验中，阿达格拉西布表现出了显著的抗肿瘤效果。该试验纳入了116名携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，其中大多数患者此前已经接受过其他治疗。结果显示，阿达格拉西布的客观缓解率（ORR）达到了43%，疾病控制率（DCR）达到了80%。此外，患者的中位无进展生存期（PFS）为6.5个月，总生存期（OS）为12.6个月。这些数据表明，阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面具有显著的优势。

　　在实际应用中，阿达格拉西布还显示出对脑转移患者的疗效。一些患者在使用阿达格拉西布后，脑部肿瘤明显缩小，总体生存率得到改善。这得益于阿达格拉西布能够穿过血脑屏障，从而最大限度地发挥药效。

　　阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂，在癌症治疗中显示出巨大的潜力。其独特的药理作用机制使其成为抑制KRAS突变蛋白的新选择。与传统的化疗和免疫疗法相比，阿达格拉西布具有更高的特异性和更低的毒副作用。此外，阿达格拉西布还具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能够持续抑制靶点，提高疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿达格拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/Adagrasib/