在非小细胞肺癌中,约2%~5%的患者携带HER2基因突变,其中大部分为HER2基因的20外显子突变型。这类突变通常导致肿瘤恶性增长和侵袭,降低患者生存率。波齐替尼通过激活线粒体途径,诱导携带HER2扩增的癌细胞凋亡和G1细胞周期阻滞,显著抑制肿瘤生长。
波齐替尼的疗效已在多项临床试验中得到验证。例如,在一项针对EGFR 20外显子插入突变的NSCLC患者的II期临床试验中,波齐替尼显示出了显著的抗肿瘤活性。患者的整体缓解率(ORR)达到了60%,中位无进展生存期(PFS)为8.5个月。
另一项名为ZENITH20的多队列临床试验评估了波齐替尼在携带HER2或EGFR突变的初治或经治NSCLC患者中的疗效。在纳入的经治且携带HER2插入突变的NSCLC患者中,给予每天16毫克波齐替尼治疗后,ORR和疾病控制率(DCR)分别为27.8%和70%,74%的患者出现瘤体缩小。
这些研究结果表明,波齐替尼在治疗携带HER2或EGFR突变的NSCLC患者中具有很高的潜力,能够为这些传统疗法效果不佳的患者提供新的治疗希望。
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