阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)有望成为KRAS G12C突变CRC患者的重要治疗手段之一

　　结直肠癌（CRC）是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，其中KRAS基因突变是CRC中最为普遍的致癌驱动因素之一，约占CRC患者的3%-4%。KRAS G12C作为KRAS突变的一种亚型，与CRC患者的预后不良密切相关。阿达格拉西布（Adagrasib）作为一种针对KRAS G12C突变的差异化选择性抑制剂，为KRAS G12C突变CRC患者提供了新的治疗选择，显著改善了这部分患者的治疗效果和生存质量。

　　阿达格拉西布是一种高效的KRAS G12C突变蛋白抑制剂，通过特异性地与KRAS G12C突变蛋白结合，从而抑制其活性。KRAS G12C突变导致KRAS蛋白持续处于激活状态，进而促进肿瘤细胞的生长和存活。阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白的共价结合，使其失去活性，从而阻断下游信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。此外，阿达格拉西布还具有较长的半衰期和良好的中枢神经系统渗透性，使其在治疗脑转移和软脑膜转移方面也显示出潜在的优势。

　　阿达格拉西布主要适用于通过基因检测确诊为KRAS G12C突变的CRC患者，尤其是那些对传统化疗或其他靶向治疗药物产生耐药性、病情进展迅速或伴有脑转移的患者。这些患者通常面临着治疗选择有限、预后不良等挑战。阿达格拉西布的出现为这些患者提供了新的治疗希望，有助于延长生存期、改善生活质量。

　　一项名为KRYSTAL-1的多队列1/2期临床试验评估了阿达格拉西布在KRAS G12C突变CRC患者中的疗效和安全性。该试验纳入了多队列的CRC患者，包括接受或不接受西妥昔单抗联合治疗的患者。结果显示，阿达格拉西布单药治疗组的客观缓解率（ORR）为19%，疾病控制率（DCR）为86%，中位无进展生存期（PFS）为5.6个月。而在阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗组中，ORR达到了46%，DCR为100%，中位PFS为6.9个月。这些结果表明，阿达格拉西布单药治疗或联合西妥昔单抗治疗均显示出良好的疗效和耐受性，为KRAS G12C突变CRC患者提供了新的治疗选择。

　　阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的差异化选择性抑制剂，为KRAS G12C突变CRC患者提供了新的治疗选择。其通过特异性地抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，阻断下游信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。阿达格拉西布单药治疗或联合西妥昔单抗治疗均显示出良好的疗效和耐受性，有助于延长生存期、改善生活质量。然而，阿达格拉西布的使用也需要注意一些潜在的副作用和药物相互作用，患者在使用期间应遵医嘱按时服药，并定期接受医生的监测和评估。随着研究的不断深入和临床应用的不断拓展，阿达格拉西布有望成为KRAS G12C突变CRC患者的重要治疗手段之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务

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