卡比替尼是一种高度选择性的小分子药物,能够抑制成纤维细胞生长因子激活的蛋白激酶激酶1(MAP2K1或MEK1)。MEK是细胞内MAPK信号传导通路中的关键组成部分,该通路在调控细胞生长、分裂和生存中起着至关重要的作用。当细胞发生BRAF突变时,MAPK通路会异常激活,导致恶性肿瘤的形成。卡比替尼通过抑制MEK的活性,阻断了这一通路的异常活化,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。
卡比替尼在多项临床试验中显示出了显著的疗效。在与威罗菲尼(Vemurafenib)联合用于具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗中,卡比替尼显著延长了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。具体来说,与单独使用威罗菲尼相比,联合用药组的中位PFS和OS均有所延长,且客观缓解率(ORR)也显著提高。此外,
用法用量
卡比替尼的推荐剂量为60mg(三片20mg片剂),每28天一周期,前21天每天口服一次,餐前餐后均可,之后停药7天,直到疾病进展或不可接受的毒性。如果错过了卡比替尼的剂量或在服药时发生了呕吐,无需补服,请从下一次预定的剂量开始继续服药。在剂量调整方面,服用卡比替尼时不要服用强或中度CYP3A抑制剂。如果不可避免地需要短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂,应将卡比替尼剂量减少至20mg,停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的60mg剂量。
副作用与安全性
卡比替尼在治疗过程中可能会伴随一些副作用。最常见的副作用包括腹泻(60%)、光敏反应(46%)、恶心(41%)、发热(28%)、呕吐(24%)和痤疮样皮炎(16%)等。此外,还可能出现高血压(15%)、视觉障碍(15%)、口腔炎(14%)、出血(13%)、脉络膜视网膜病(13%)和视网膜脱离(12%)等较严重的副作用。在使用卡比替尼时,应密切监测患者的身体状况,及时发现并处理副作用。特别是对于可能出现的心脏问题、肝功能损害和视网膜层变等不常见副作用,更应高度警惕。
特殊注意事项
1.心脏毒性:
2.肝毒性:治疗期间应定期对肝功能进行监测,以便及时发现并处理可能出现的肝毒性。
3.视网膜病和视网膜静脉阻塞:卡比替尼可能引起严重的视网膜病和视网膜静脉阻塞。因此,患者应定期进行眼科学检查,并在出现视觉障碍时立即停药。
4.出血风险:使用卡比替尼可能导致出血,包括大出血。一旦出现3级出血事件,应立即停用卡比替尼。
卡比替尼作为一种新型的激酶抑制剂,为具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及组织细胞瘤患者提供了新的治疗选择。其通过抑制MAPK/ERK信号通路的异常活化,抑制了肿瘤细胞的生长和扩散,显著延长了患者的生存期。然而,
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