RET基因在某些癌症中会发生融合或突变,导致癌细胞异常增殖和存活。这种RET基因的异常活化被称为“致癌基因成瘾”,使得这些肿瘤对针对RET的药物非常敏感。塞普替尼/塞尔帕替尼作为一种高度选择性的RET激酶抑制剂,能够精准地识别并结合RET基因融合或突变所产生的异常蛋白,从而阻断RET激酶的活性,切断肿瘤细胞生长和增殖的信号传导通路。通过这种方式,
在使用塞普替尼/塞尔帕替尼时,患者需要注意以下几点:
避免与某些药物同时使用:如质子泵抑制剂(PPI)、组胺-2(H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,因为这些药物可能会降低塞普替尼/塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果必须同时使用,应在给药前2小时或给药后10小时服用塞普替尼/塞尔帕替尼。
监测不良反应:常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。严重不良反应如肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件需要特别关注。一旦出现相关症状,应立即就医并根据医生建议调整治疗方案。
特殊人群的使用:孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞普替尼/塞尔帕替尼,因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。对于12岁以下的儿童患者,安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量,而重度肝功能损害患者应减少剂量。
在实际应用中,塞普替尼/塞尔帕替尼在治疗RET突变型甲状腺髓样癌方面展现出了显著的疗效。一项关键研究(LIBRETTO-001)显示,在成人患者组中,客观缓解率(ORR)达到了69%,中位缓解持续时间(DOR)为22.0个月。在12岁及以上儿童患者组中,也观察到了良好的疗效,客观缓解率与成人组相近,且患者对药物的耐受性良好。这些数据充分证明了塞普替尼/塞尔帕替尼在治疗RET突变型甲状腺髓样癌方面的有效性,为患者带来了新的生机。
塞普替尼/塞尔帕替尼在治疗RET突变型甲状腺髓样癌方面的优势主要体现在以下几个方面:
高选择性:能够精准地识别并结合RET基因融合或突变所产生的异常蛋白。
强效性:显著抑制肿瘤细胞的生长、扩散和存活。
较长的无恶化存活期:达到17.5个月,为患者提供了更长的生存期。
穿过血脑屏障:对伴有脑转移的患者也具有一定的疗效。
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