临床研究数据与疗效分析
索托拉西布的获批基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议上公布。数据显示,在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗且病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,
客观缓解率(ORR):37.1%
疾病控制率(DCR):80.6%
中位缓解持续时间(DoR):10个月
中位无进展生存期(PFS):6.8个月
这些数据表明,索托拉西布在KRAS G12C突变的NSCLC患者中具有显著的疗效,能够为患者带来实质性的生存获益。
作用机制
索托拉西布是一种共价KRAS G12C抑制剂,其作用机制是通过与KRAS G12C蛋白的突变半胱氨酸残基形成共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。这种机制使得索托拉西布能够特异性地针对KRAS G12C突变,而不影响未突变的KRAS蛋白,从而降低了潜在的不良反应。
疗效与适用人群
索托拉西布主要用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。KRAS突变在NSCLC患者中较为常见,其中G12C位点的突变占约13%。因此,
不良反应与用药指导
索托拉西布在使用过程中可能会出现一些不良反应。常见的不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。较少见但可能严重的副作用包括肝脏问题和间质性肺病。如果患者出现间质性肺病症状,应停用索托拉西布;如果确诊为间质性肺病,则应永久停用。
在用药指导方面,索托拉西布的推荐剂量为每日一次口服960毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者可以与食物同服或空腹服用,具体时间没有特殊要求。为了保持稳定的血药浓度,建议患者每天在同一时间服用药物。如果错过服药时间超过6小时,应跳过该剂量,次日继续按常规剂量服用,切勿加倍服用以补漏。
用药注意事项与监测
在开始服用索托拉西布之前和服用期间,患者需要定期进行血液检查和肝功能检测,以监测可能出现的不良反应。常见的实验室检查异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少等。一旦发现异常,应及时告知医生。
此外,患者在服用
综上所述,索托拉西布作为一种革命性的KRAS G12C突变非小细胞肺癌治疗药物,为携带该特定突变的患者提供了新的治疗希望。然而,在使用过程中,患者需要密切关注可能出现的不良反应,并遵循医生的建议进行用药和监测。通过合理的用药指导和密切的医学监测,索托拉西布有望为KRAS G12C突变的NSCLC患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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