药物机制与作用
拉罗替尼通过特异性抑制TRK蛋白家族的活性来阻断肿瘤的生长和扩散。TRK由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码,这些基因在某些癌症中可能与其他基因发生融合,形成驱动肿瘤生长的融合蛋白。拉罗替尼能够靶向这些融合蛋白,有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
临床适应症与疗效
拉罗替尼被广泛应用于治疗多种具有NTRK基因融合的实体瘤,包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺肿瘤、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌和胰腺癌等。
在临床试验中,
药物规格与用法用量
拉罗替尼通常以胶囊或口服溶液的形式存在,规格包括25mg/100mg的胶囊和20mg/ml的口服溶液。成年人的推荐剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于儿童患者,剂量需根据年龄和体重进行调整,推荐剂量为100mg/m2,每日口服两次。
安全性与副作用
尽管拉罗替尼在临床试验中表现出色,但它也可能导致一些副作用。常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐、咳嗽、便秘、腹泻、头痛、体重增加和肌肉痛等。这些副作用通常是轻度的,并可能随着治疗的进行而减轻。然而,在一些情况下,
真实案例与长期生存
真实世界中的案例进一步证实了拉罗替尼的疗效。例如,有患者在接受拉罗替尼治疗后仅14天,病情就出现了迅速的好转,足底的大病灶以肉眼可见的速度缩小。3周后,脑部病灶也缩小。令人难以置信的是,5个月时,患者足底的大肿瘤已经完全消失,肺部也没有复发的迹象。在接受拉罗替尼治疗2年后,患者的健康状况持续改善。
拉罗替尼作为首个靶向NTRK基因融合的TRK抑制剂,开启了精准医疗的新篇章。其泛癌种适用的特点为多种实体瘤患者提供了有效的治疗选择,尤其对于携带NTRK基因融合的罕见癌症患者而言,
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