一、药物作用机制
达拉非尼是一种靶向治疗药物,其作用机制主要基于抑制BRAF基因的突变形式,尤其是BRAF V600E和V600K突变。这些突变在多种癌症中常见,包括恶性黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌。BRAF基因突变会导致细胞生长失控,进而形成肿瘤。达拉非尼通过抑制BRAF蛋白的活性,降低细胞增殖速度,从而抑制肿瘤的生长。
二、临床应用与疗效
达拉非尼主要用于治疗不可切除或已经转移的BRAF V600突变型黑色素瘤。在多项临床试验中,达拉非尼已证明其显著疗效。例如,在一项涉及250名BRAF V600E突变阳性黑色素瘤患者的临床试验中,达拉非尼治疗组的中位无进展生存期(PFS)为5.1个月,客观缓解率(ORR)为57%,显著高于对照组的2.7个月和17%。
此外,
三、用法用量
达拉非尼通常以胶囊形式提供,有两种规格:50毫克(mg)和75毫克(mg)。推荐的用药剂量为每日两次,每次150毫克,间隔约12小时。达拉非尼应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,以确保最佳吸收效果。
对于联合用药的患者,达拉非尼的剂量保持不变,而曲美替尼的推荐剂量为每日一次,每次2毫克。联合用药时,两种药物应在每天相同的时间服用,可以早晨或晚上给药。
四、副作用与安全性
达拉非尼在治疗过程中可能会引发一些副作用。最常见的副作用包括皮肤角化症、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿综合征(PPES)等。这些副作用通常可以通过对症治疗或调整药物剂量来缓解。
此外,
值得注意的是,达拉非尼不适用于孕妇和哺乳期女性,因为其对胎儿和婴儿的安全性尚未确定。同时,具有生育能力的女性在使用达拉非尼期间应采取有效的避孕措施,以避免怀孕。
五、特殊人群用药注意事项
肝功能不全患者:轻度肝功能损伤患者无需调整剂量。然而,对于中度或重度肝功能损伤患者,应慎用达拉非尼,因为肝脏代谢和胆汁分泌是其主要消除途径。
肾功能不全患者:轻度或中度肾功能损伤患者无需调整剂量。然而,对于重度肾功能损伤患者,应慎用达拉非尼,因为尚未获得相关临床数据以确定剂量调整的必要性。
老年患者:65岁及以上的患者无需调整初始剂量,但应密切监测其肝肾功能和药物反应。
六、结语
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