劳拉替尼通过选择性抑制ALK和ROS1基因的异常激活,阻断肿瘤细胞的生长信号,从而达到抑制肿瘤生长的目的。与第一代和第二代ALK抑制剂相比,劳拉替尼具有更广泛的ALK耐药突变覆盖面,并且具有良好的中枢神经系统(CNS)渗透性,能够穿透血脑屏障,对脑转移病灶具有显著疗效。
劳拉替尼在多项临床试验中展现出了显著的疗效。在一项代号为B7461001的临床研究中,纳入了215名ALK+转移性NSCLC患者,总缓解率(ORR)达到48%,其中57%的患者接受过不只一种ALK TKI的治疗。对于存在脑转移的患者,颅内缓解率也达到了60%。
另一项名为CROWN的3期临床研究,对比了
尽管劳拉替尼在临床试验中展现出了卓越的疗效,但其也可能引起一些副作用。常见的副作用包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知功能受影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪变化等。这些副作用大多数是轻度和暂时的,但在一些情况下可能需要采取措施来缓解不适。
在一项覆盖476名患者的临床试验中,最常见的(发生率≥20%)副作用和不良反应为水肿(56%)、周围神经病变(44%)、体重增加(31%)、认知影响(28%)、疲乏(27%)、呼吸困难(27%)、关节痛(24%)、腹泻(23%)、情绪影响(21%)和咳嗽(21%)。此外,有34%的患者出现了严重不良反应,最常见的为肺炎、呼吸困难、呼吸衰竭、认知影响和发热。
在使用劳拉替尼期间,患者需要注意药物间的相互作用。例如,中等或强效CYP3A酶诱导剂(如苯妥英、利福平等)可能会减少劳拉替尼在血浆中的浓度,从而降低其治疗效果。而强效CYP3A酶抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑等)可能会增加劳拉替尼的血药浓度,从而增加不良反应的发生频率和严重性。
尽管劳拉替尼在临床试验中展现出了显著的疗效,但患者在使用一段时间后可能会出现耐药性。既往研究表明,患者在治疗约14个月后不可避免地会失去疗效出现耐药。对此,患者需要根据自己的实际情况采取措施应对或者选择新的治疗方案。
对于劳拉替尼耐药后的患者,可以考虑使用其他ALK抑制剂或化疗药物进行后续治疗。此外,随着研究的不断深入,新的治疗方法和药物也在不断涌现,为患者提供了更多的治疗选择。
综上所述,
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