一、药物结构与作用机制
阿柏西普的结构使其能够作为VEGF的可溶性诱饵受体,与VEGFA的所有亚型、VEGFB以及胎盘生长因子(PIGF)相结合。通过与这些内源性配体的结合,阿柏西普抑制了内源性配体与同源受体的结合和激活,进而导致心血管形成的减少以及血管通透性的降低。在动物体内实验中,阿柏西普能够抑制内皮细胞的增殖,从而抑制新血管的生长。
二、临床应用与疗效
1.眼科疾病
阿柏西普在眼科领域的应用尤为突出,主要用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性(wAMD)、糖尿病性黄斑水肿(DME)以及视网膜静脉阻塞(RVO)后的黄斑水肿等。一项涉及约2400名wAMD患者的临床研究显示,阿柏西普在维持患者视力方面与另一种抗VEGF药物雷珠单抗同样有效。自2011年获批用于wAMD的治疗后,阿柏西普的其他眼科适应症也相继被开发出来,包括用于治疗糖尿病视网膜病变等。
2.肿瘤治疗
在肿瘤领域,
三、药物剂量与用法
阿柏西普的规格剂量包括100mg/4mL和200mg/8mL的注射液。在肿瘤治疗中,通常每2周按照4mg/kg(依据实际体重进行测算)的剂量,静脉输注时间超过1小时。与FOLFIRI方案联合使用时,在给予FOLFIRI方案的任何组分之前给予阿柏西普。持续使用阿柏西普直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。
在眼科治疗中,阿柏西普眼内注射溶液的推荐剂量为2mg(相当于50微升),初始5个月连续每月注射一次,然后每两个月注射一次。注射间期内无需进行监测,但治疗12个月后可根据视力和/或解剖学结果延长治疗间隔。
四、不良反应与注意事项
1.若发生瘘管、高血压危象、动脉血栓事件(如短暂性缺血发作、脑血管意外、心绞痛)等严重不良反应,应终止使用阿柏西普。
2.对孕妇和哺乳期妇女,阿柏西普可能会对胎儿或婴儿造成危害,因此应谨慎使用或避免使用。
3.在使用阿柏西普期间,应定期监测患者的血常规、肝肾功能等指标,以及视力和解剖学结果等。
五、市场与销售情况
阿柏西普自上市以来,凭借其卓越的疗效和广泛的应用领域,迅速成为市场上的重磅产品。2021年,其全球销售额达到94亿美元,远超其他竞争对手。在中国市场,
综上所述,阿柏西普作为一种高效的抗VEGF药物,在眼科疾病和肿瘤治疗中发挥着重要作用。其独特的药物结构和作用机制使其能够有效地抑制新生血管生成,从而改善患者的预后和生活质量。然而,在使用阿柏西普时,也需要注意其可能的不良反应和注意事项,以确保患者的安全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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