妥瑞达/卡马替尼(CAPMATINIB)对于肺癌患者具有显著的疗效和相对安全的不良反应谱

　　卡马替尼（Capmatinib），作为一种口服、强效且高选择性的Ib型MET抑制剂，自其研发与上市以来，便标志着针对肺癌MET外显子14突变患者群体的治疗取得了重要突破。

　　作用机制

　　卡马替尼通过抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而有效抑制MET依赖性癌细胞的增殖和存活。这一机制使得卡马替尼成为针对具有MET突变NSCLC患者的理想治疗药物。

　　临床试验数据

　　GEOMETRY Mono-1是一项多中心、非随机、开放性标签的II期临床研究，旨在评估卡马替尼在晚期或转移性NSCLC患者中的疗效与安全性。截至2020年1月6日，共有364名患者参与试验。结果显示，在初治患者中，卡马替尼的客观缓解率（ORR）高达68%，中位反应持续时间（DOR）为12.4个月；而在经治患者中，ORR为41%，DOR为9.7个月。这些数据充分证明了卡马替尼在MET外显子14突变NSCLC患者中的显著疗效。

　　真实世界经验

　　RECAP研究是一项回顾性、国际、多中心的分析，旨在评估卡马替尼在真实世界中治疗MET 14外显子突变NSCLC患者的有效性和安全性。该研究纳入了81例接受卡马替尼一线或后线治疗的晚期NSCLC患者。结果显示，整体人群的ORR为58%，初治患者的ORR为68%，经治患者的ORR为50%。中位无进展生存期（mPFS）为9.5个月，初治患者的mPFS为10.6个月，经治患者的mPFS为9.1个月。在有可评估脑转移病灶的患者中，颅内ORR达到46%。这些数据与GEOMETRY Mono-1试验的结果高度一致，进一步验证了卡马替尼在真实世界中的疗效与安全性。

　　疗效与安全性

　　卡马替尼的疗效在多项研究中均得到证实。除了GEOMETRY Mono-1和RECAP研究外，还有报道显示，在接受卡马替尼治疗的MET突变或扩增的NSCLC患者中，肿瘤缩小率显著提高。特别是在一些出现脑转移的患者中，卡马替尼显示出惊人的颅内病灶治疗效果。例如，有报道指出，一位73岁的女性患者在接受卡马替尼治疗后，颅内多处病灶完全缓解，并已持续缓解超过25个月。

　　在安全性方面，卡马替尼的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿、恶心、呕吐和疲劳等。尽管有少数患者可能出现严重的不良反应，如肝损伤或血液系统问题，但总体而言，卡马替尼具有良好的耐受性。在RECAP研究中，≥3级的治疗相关不良事件包括外周水肿（13%）、肌酐升高（4%）和肝酶升高（3%）。

　　治疗应用

　　卡马替尼主要针对的是那些已经接受过其他治疗但未能奏效或复发的晚期非小细胞肺癌患者。作为FDA批准的首个针对肺癌MET外显子14突变的靶向药物，卡马替尼为这一特定患者群体提供了有效的治疗选择。其口服方便的特点也提高了治疗的便捷性和依从性。

　　卡马替尼作为一种针对MET外显子14突变NSCLC患者的靶向药物，具有显著的疗效和相对安全的不良反应谱。其在多项临床试验和真实世界研究中的表现均令人鼓舞。随着更多临床数据的积累和研究的深入，卡马替尼有望为更多患者带来福音，并在肺癌治疗领域发挥更大的作用。同时，也期待更多针对特定基因突变的靶向药物被研发出来，以满足不同患者群体的治疗需求。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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