作用机制与疗效
贝组替凡的主要作用机制是选择性抑制HIF-2α,这是一种在肿瘤细胞中被过度表达的蛋白。HIF-2α参与了细胞对低氧环境的反应,通过促进血管生成和肿瘤细胞增殖,对肿瘤的生长和进展起到关键作用。通过抑制HIF-2α的活性,贝组替凡可以有效阻断肿瘤细胞的生长信号,导致肿瘤细胞凋亡,同时改善肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫反应。
临床试验数据显示,
在另一项针对VHL相关ccRCC患者的II期Study-004研究中,贝组替凡的确认ORR为36.1%(n=22/61;95%CI:24.2-49.4%)。这些数据表明,贝组替凡在治疗特定类型的肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤方面具有显著的疗效。
用法用量与剂型
贝组替凡的推荐剂量为120毫克,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天的同一时间服用药物,可以随餐或空腹服用。为确保药物的安全性和有效性,建议患者整片吞服药片,不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果错过了一剂药物,应在当天尽快补服,然后恢复正常的每日剂量计划。如果服药后出现呕吐,不应再次服用,而应在第二天继续正常服药。
贝组替凡的剂型为片剂,规格为40毫克,呈蓝色椭圆形薄膜包衣,一面凹刻“177”,另一面无刻字。储存条件为室温(20°C至25°C),并保持干燥。
副作用与安全性
尽管
对于孕妇和具有生育能力的女性,应被告知药物对胎儿的潜在风险。建议在治疗期间和最后一次用药后一周内使用有效的非激素避孕药。哺乳期女性应避免母乳喂养,因为母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应。对于有生育潜力的男性和女性,建议在治疗期间和最后一次用药后一周内采取有效的避孕措施。
对于轻度和中度肾功能损害的患者,不建议调整贝组替凡的剂量。然而,对于重度肾功能损害患者和中度或重度肝功能损害患者,尚未进行相关研究,因此应谨慎使用。UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良的患者具有较高的贝组替凡暴露,可能会增加不良反应的发生率和严重程度,因此需密切监测这些患者的体征和症状。
结论与展望
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