RET基因融合或突变在多种肿瘤类型中均有发现,但频率不一。在非小细胞肺癌中,RET基因融合多见于年轻、女性、少量吸烟或不吸烟的患者,约占所有非小细胞肺癌的1%-2%。在甲状腺髓样癌中,RET基因突变更为常见,特别是M918T等特定突变,是驱动肿瘤发生的关键因素。
塞尔帕替尼的疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。其中,最具代表性的是LIBRETTO-001试验,这是一项开放性、国际多中心的临床研究,纳入了大量RET融合基因阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他实体瘤患者。试验结果显示,塞尔帕替尼在RET融合基因阳性的非小细胞肺癌患者中表现出卓越的疗效,总客观缓解率(ORR)高达70%以上,中位无进展生存期(mPFS)显著延长。在甲状腺癌患者中,塞尔帕替尼同样显示出良好的治疗效果,显著延长了患者的无进展生存期。
此外,塞尔帕替尼在治疗其他RET融合阳性的实体瘤中也展现出一定的疗效。在一项纳入多种RET融合阳性晚期癌症患者的队列研究中,塞尔帕替尼治疗后的客观缓解率达到了近50%,进一步证实了其在治疗RET突变肿瘤中的广泛适用性。
塞尔帕替尼通常以胶囊形式口服给药,推荐剂量基于患者的体重调整。对于体重小于50公斤的患者,每日两次,每次120毫克;对于体重50公斤及以上的患者,每日两次,每次160毫克。塞尔帕替尼应与食物同服或空腹服用,但需保持一致的用药习惯。在用药期间,患者应定期监测肝功能、电解质、血压等指标,以及可能出现的副作用,如乏力、恶心、呕吐、腹泻、高血压等。对于出现严重不良反应的患者,应及时调整剂量或停药。
尽管
此外,塞尔帕替尼对孕妇和哺乳期妇女具有潜在风险,可能导致胎儿畸形或流产。因此,有生育潜力的女性在用药期间应采取有效的避孕措施,并在停药后一段时间内继续避孕。对于儿童患者和老年患者,塞尔帕替尼的安全性和有效性尚未得到充分验证,因此应谨慎使用,并在医生指导下调整剂量。
随着精准医疗理念的深入发展,基于分子标志物的靶向治疗将成为肿瘤治疗的主流趋势。塞尔帕替尼作为一种高选择性的RET激酶抑制剂,在治疗RET突变肿瘤中展现出卓越的疗效和安全性,为这类患者带来了新的希望。未来,随着对RET基因突变机制的深入研究和更多临床试验的开展,
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