培米替尼主要用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗,且经检测确认存在FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。这一适应症的确立,基于多项临床试验的数据支持。其中,FIGHT-202试验是一项关键性的II期临床试验,旨在评估培米替尼在这类特定胆管癌患者中的疗效和安全性。
在FIGHT-202试验中,146例具有FGFR2融合或重排的胆管癌患者被纳入研究,接受培米替尼13.5mg每日一次口服给药,连续服用14天后停药7天,每21天为一个治疗周期。结果显示,客观缓解率(ORR)为36%,包括3例完全缓解(CR)和35例部分缓解(PR)。中位无进展生存期(PFS)为6.9个月,疾病控制率(DCR)为82%。这些数据表明,
培米替尼的主要作用机制是通过与FGFR1/2/3的ATP结合位点竞争性结合,抑制FGFR的磷酸化和信号传导。FGFR家族在多种癌症中起着关键作用,尤其是胆管癌。FGFR2的融合或突变会导致异常的信号传导,促进肿瘤的生长和扩散。培米替尼通过抑制这些异常信号通路,可以显著减缓肿瘤的发展。此外,培米替尼还能够直接抑制肿瘤细胞的增殖,进一步增强其抗癌效果。
尽管培米替尼在胆管癌治疗中展现出了显著的疗效,但其安全性和耐受性同样值得关注。常见的副作用包括高磷血症、腹泻、指甲问题、疲劳、恶心、便秘、口腔炎、腹痛、发热、关节痛和皮疹等。这些副作用通常是轻度的,并可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而,在使用培米替尼时,仍需定期进行血液和肝功能检测,以及密切监测患者的身体状况,以确保治疗的安全性和有效性。
对于特殊人群,如老年患者、肝肾功能不全的患者以及孕妇和哺乳期妇女,使用培米替尼时需特别注意。老年患者应根据肝肾功能情况调整剂量;肝肾功能不全的患者应避免使用或根据具体情况调整剂量;孕妇和哺乳期妇女应避免使用培米替尼,以免对胎儿或婴儿造成潜在风险。
培米替尼作为首个在中国获批的选择性FGFR受体酪氨酸激酶抑制剂,为胆管癌患者提供了新的治疗选择。随着对FGFR基因变异检测技术的普及和精准医疗的发展,
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