非小细胞肺癌是肺癌的主要类型,占所有肺癌病例的80%-85%。RET融合是非小细胞肺癌中的一种重要分子亚型,其发生是由于RET基因与其他基因发生融合,导致RET蛋白的异常激活,进而驱动肿瘤的生长和扩散。传统化疗和放疗对于RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效有限,因此,开发针对这一特定分子靶点的靶向药物显得尤为重要。
普拉西替尼的临床疗效已在多项临床试验中得到验证。其中,一项多中心、非随机、开放标签、多队列的临床试验(ARROW)纳入了大量RET融合阳性的非小细胞肺癌患者,评估了普拉西替尼的疗效和安全性。
在ARROW试验中,普拉西替尼在经治和初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中均表现出显著的抗肿瘤活性。对于经治患者,普拉西替尼的客观缓解率(ORR)达到57%,其中完全缓解(CR)率为5.7%,部分缓解(PR)率为52%。中位持续缓解时间(DoR)尚未达到,但80%的患者持续缓解时间超过6个月。对于初治患者,普拉西替尼的ORR更是高达70%,其中CR率为11%,PR率为59%,中位DoR为9.0个月。
此外,普拉西替尼在具有中枢神经系统转移的患者中也显示出良好的疗效。在纳入分析的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中,有8例伴有可测量的中枢神经系统转移,其中4例在颅内病变中观察到反应,包括2例完全缓解,ORR为50%,75%的患者持续缓解时间超过6个月。
普拉西替尼的推荐剂量为每日一次空腹口服400毫克(服用前至少2小时和服用后至少1小时不进食),以确保最佳吸收和减少胃肠道不适。对于错过剂量的患者,应在当天尽快补服,但不应超过每日推荐剂量。若服用后出现呕吐,则无需补服,继续按原计划服用下一剂量即可。
此外,普拉西替尼与某些药物(如强效或中效CYP3A诱导剂)合用时可能会降低疗效,因此应避免同时使用。若必须使用这类药物,应在医生指导下调整普拉西替尼的剂量。
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