卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)为HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗带来新契机

　　在癌症治疗的漫漫征程中，每一次新药物的研发突破都至关重要。卡帕塞替尼作为一款备受关注的药物，正为特定类型癌症患者带来新希望。

　　卡帕塞替尼主要针对激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌。这类乳腺癌较为常见，不幸的是，40%-50%的患者存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异。这些变异激活了AKT信号通路，导致癌细胞疯狂增殖，还引发了内分泌治疗耐药，使病情治疗陷入困境。

　　卡帕塞替尼是一种ATP竞争性AKT抑制剂。正常情况下，AKT信号通路调控细胞的增殖、存活与代谢，维持细胞正常运作。但在癌细胞中，该通路异常激活。卡帕塞替尼精准出击，高度选择性抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，其半抑制浓度（IC50）极低，≤5 nM。它以可逆方式与AKT的ATP结合位点结合，短暂阻断AKT活性，切断癌细胞生长的“信号源”，同时最大限度降低对正常细胞的毒性，保障治疗安全性。

　　在临床试验中，卡帕塞替尼展现出良好效果。研究人员将HR+/HER2-晚期乳腺癌患者分为两组，一组接受卡帕塞替尼联合氟维司群治疗，另一组用安慰剂联合氟维司群。联合治疗组中，卡帕塞替尼每日400mg，连续服用4天，停药3天；氟维司群前3次每14天肌内注射500mg，之后每28天注射一次。结果显示，总体人群里，联合治疗组中位无进展生存期达7.2个月，远高于安慰剂组的3.6个月，疾病进展或死亡风险降低40%。在携带特定基因突变的人群中，优势更明显，联合治疗组中位无进展生存期为7.3个月，安慰剂组仅3.1个月，疾病进展或死亡风险降低50%。而且，联合治疗在延缓疾病进展时，对患者生活质量恶化也有延缓作用。

　　若肿瘤组织存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，可选用卡帕塞替尼治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。推荐剂量为每次口服400mg，每日两次，可与食物同服或单独服用，遵循4天服用、3天停药的循环模式。治疗期间，需留意不良反应。高血糖可能出现，治疗前后要定期监测血糖，依严重程度调整用药。腹泻常见，患者要增加液体摄入，出现腹泻及时止泻并告知医生，以便调整剂量。同时，密切关注皮肤反应，如皮疹等，同样按严重程度调整剂量。此外，因药物可能伤害胎儿，治疗期间需严格避孕。

　　卡帕塞替尼为HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗带来新契机。随着研究深入和临床应用推广，有望帮助更多患者，在癌症治疗领域发挥更大价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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