洛莫司汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物。其进入人体后,能迅速在肝脏中被代谢为具有活性的代谢产物。这些活性产物发挥着关键作用,它们能够与DNA分子发生烷基化反应。具体而言,
由于淋巴瘤细胞处于快速增殖状态,对DNA的正常复制和功能依赖程度极高,洛莫司汀引发的DNA烷基化损伤会有效抑制淋巴瘤细胞的增殖,促使其走向凋亡,从而达到治疗淋巴瘤的目的。此外,洛莫司汀还具有一定的脂溶性,能够透过血脑屏障,这对于可能发生中枢神经系统侵犯的淋巴瘤患者尤为重要,使其在治疗这类特殊情况时具有独特优势。
在多项针对淋巴瘤患者的临床试验中,洛莫司汀展现出了令人瞩目的疗效。在一项针对复发难治性非霍奇金淋巴瘤的研究中,共纳入了120名患者。这些患者接受洛莫司汀单药治疗,经过一段时间的观察发现,总体缓解率达到了35%。其中,部分缓解(PR)率为25%,完全缓解(CR)率为10%。在中位随访时间为12个月时,患者的中位无进展生存期(PFS)达到了5个月,中位总生存期(OS)为10个月。另一项针对霍奇金淋巴瘤的联合治疗试验中,
尽管洛莫司汀在淋巴瘤治疗中效果显著,但也伴随着一些不良反应。血液系统方面,骨髓抑制较为常见。约60%的患者会出现白细胞减少,通常在用药后4周左右达到最低点,之后逐渐恢复。血小板减少也较为突出,发生率约为40%,多在用药后3周出现。消化系统方面,恶心、呕吐是常见症状,约70%的患者会受到影响,这些症状一般在用药后2小时内出现,持续时间因人而异。长期使用
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