洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)能精准地与ALK蛋白结合抑制肿瘤的生长

　　在肺癌治疗领域，靶向药物的出现为众多患者带来了曙光，劳拉替尼便是其中备受瞩目的一员。它主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。ALK阳性在非小细胞肺癌患者中约占3%-7%，这类患者的癌细胞因ALK基因重排，产生异常激活的ALK蛋白，促使癌细胞疯狂生长与扩散。劳拉替尼精准针对这一异常靶点，成为对抗肺癌的有力武器。

　　劳拉替尼属于第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。其化学结构赋予它独特优势，相比第一代和第二代ALK-TKI，它穿透血脑屏障的能力更为出色。血脑屏障如同大脑的坚固防线，许多药物难以突破，而肺癌极易发生脑转移，一旦脑部受侵，患者预后堪忧。劳拉替尼却能顺利穿越血脑屏障，在脑部形成有效药物浓度，对脑转移瘤发起攻击，极大地弥补了过往药物在应对脑转移方面的不足。

　　从作用机制剖析，劳拉替尼能精准地与ALK蛋白的ATP结合位点紧密相连，阻断ALK激酶活性，从而切断下游信号通路传导。这就如同掐断了癌细胞生长的“电源”，使其增殖受限，并诱导癌细胞走向凋亡。而且，劳拉替尼实力超群，对多种导致其他ALK-TKI耐药的突变都有显著抑制效果。比如常见的ALK G1202R突变，不少经第一代或第二代ALK-TKI治疗后耐药的患者，正是因为癌细胞出现这类新突变，而劳拉替尼却能对其“对症下药”。

　　临床试验为劳拉替尼的卓越疗效提供了坚实证据。在一项大规模多中心试验中，大量经一种或多种ALK-TKI治疗后疾病进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者参与其中。接受劳拉替尼治疗后，总体缓解率（ORR）成绩亮眼。部分患者肿瘤显著缩小，达到部分缓解（PR）标准，更有少数患者实现完全缓解（CR），体内肿瘤消失得无影无踪。在脑转移患者亚组中，劳拉替尼同样表现出色，能有效减小脑转移瘤的大小与数量，改善患者神经系统症状，提升生活质量。

　　劳拉替尼为ALK阳性非小细胞肺癌患者，特别是耐药及脑转移患者，开辟了新的治疗路径。随着研究深入与临床经验积累，它有望在肺癌治疗中发挥更大作用，为更多患者带来生存希望，改写肺癌治疗的新篇章。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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