卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)的获批为HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者带来了新的希望

　　在癌症治疗领域，每一次新药物的出现都可能为患者带来新的生机。2023年11月16日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了卡帕塞替尼（Capivasertib，商品名Truqap），为激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一。HR阳性、HER2阴性乳腺癌约占所有乳腺癌的60%~70%。这类患者通常对内分泌治疗敏感，但仍有部分患者会出现疾病进展或复发。对于这些患者，尤其是存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的患者，现有的治疗方案效果有限，迫切需要新的治疗手段。

　　卡帕塞替尼是一种口服的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AKT抑制剂。在细胞内，PI3K/AKT信号通路对细胞的生长、增殖、存活和代谢起着关键调节作用。在许多癌症中，包括HR阳性、HER2阴性乳腺癌，该信号通路常常过度激活。PIK3CA基因突变、AKT1过表达或PTEN缺失，都会导致AKT酶活性增强，促使肿瘤细胞不断增殖、存活，并抑制细胞凋亡。卡帕塞替尼能够精准地靶向AKT酶，阻断其活性，从而切断肿瘤细胞的“生长信号”，抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞凋亡，达到治疗癌症的目的。

　　一项关键的Ⅲ期临床试验纳入了HR阳性、HER2阴性且至少接受过一种内分泌治疗方案后疾病进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者被随机分为两组，一组接受卡帕塞替尼联合氟维司群治疗，另一组仅接受氟维司群治疗。结果显示，在存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的患者亚组中，联合治疗组的无进展生存期（PFS）显著长于单药治疗组。这意味着，卡帕塞替尼联合氟维司群能够更有效地延缓疾病进展，为患者争取更多的生存时间。

　　卡帕塞替尼的推荐剂量为每次400毫克，每日口服两次，连续服用4天，然后停药3天，如此循环。患者可在饭前或饭后服用，但需保持服药时间的相对固定，以确保药物在体内维持稳定的血药浓度。使用卡帕塞替尼时，有诸多注意事项。比如，对该药物或其任何成分严重过敏的患者禁止使用。由于药物可能导致高血糖，在开始治疗前和治疗期间，患者需定期监测血糖水平。一旦出现高血糖症状，医生会根据严重程度决定是否暂停用药、减少剂量或永久停药。

　　腹泻也是常见的不良反应，多数患者在用药期间会出现。患者应注意增加口服液体摄入，一旦出现腹泻，需及时开始止泻治疗，并咨询医生。皮肤不良反应也时有发生，如皮疹等，医生会密切监测，根据严重程度采取相应措施。值得注意的是，该药物可能对胎儿造成伤害，因此建议有生育能力的女性在治疗期间采取有效的避孕措施。

　　常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮肤不良反应（如皮疹、瘙痒等）、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎等。面对这些不良反应，患者不必过于惊慌。多数不良反应是可控的，通过调整药物剂量、对症治疗等方式，可有效缓解症状。例如，对于腹泻，患者可在医生指导下使用止泻药物，并注意补充水分和电解质；对于皮肤不良反应，可使用外用药物缓解症状，严重时可能需要暂停药物治疗。

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