在乳腺癌的复杂分类中,PIK3CA突变的乳腺癌是一类特殊且治疗颇具挑战的亚型。长期以来,这类患者的治疗选择相对有限,而
乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤,严重威胁着女性的健康。其中,PIK3CA基因突变在乳腺癌中较为常见,约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带该突变。PIK3CA基因编码的蛋白是PI3K(磷脂酰肌醇-3激酶)的催化亚基,在正常生理状态下,PI3K信号通路参与细胞的生长、增殖、存活以及代谢等重要过程。然而,当PIK3CA基因发生突变时,会导致PI3K信号通路过度激活,使得癌细胞异常增殖、存活能力增强,并且更易发生转移。这类乳腺癌患者对传统内分泌治疗的耐药性较高,病情进展相对较快,预后较差,长期以来一直缺乏有效的针对性治疗手段。
阿培利司是全球首个获批用于治疗PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服PI3Kα抑制剂。其作用机制极为精妙,能够精准地靶向PI3Kα异构体。当阿培利司进入人体后,会与PI3Kα的特定结构域紧密结合,抑制其激酶活性。由于PI3Kα在PI3K信号通路中起着关键作用,
在一项关键的临床试验中,针对HR阳性、HER2阴性且PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者,将阿培利司联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群进行对比。结果显示,阿培利司联合治疗组患者的无进展生存期得到了显著延长,相较于安慰剂组,疾病进展或死亡风险降低了约一半。部分患者在接受治疗后,肿瘤体积明显缩小,症状得到缓解,生活质量也得到了提升。在安全性方面,阿培利司虽然可能引发一些不良反应,如高血糖、皮疹、腹泻等,但通过合理的剂量调整和对症治疗,大多数患者能够耐受,保证了治疗的顺利进行。
更多药品详情请访问
2025-04-11
2025-04-11
2025-04-11
2025-04-11
2025-04-11
2025-04-11
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15