在癌症治疗领域,
恩曲替尼是一种强效、口服、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对多种具有驱动作用的原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族蛋白(TRKA、TRKB、TRKC)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及ROS1酪氨酸激酶发挥作用。在正常细胞中,这些激酶参与细胞的生长、分化和存活等生理过程,但当相关基因发生融合或突变时,会导致激酶持续激活,促使肿瘤细胞异常增殖和存活。恩曲替尼能够精准地与这些异常激活的激酶结合,抑制其磷酸化和下游信号通路的传导,从而阻断肿瘤细胞的生长、增殖和转移,诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗癌症的目的。同时,由于其良好的中枢神经系统穿透性,对于发生脑转移的癌症患者也能发挥有效的治疗作用。
恩曲替尼的推荐剂量根据患者的体表面积和年龄有所不同。对于成人患者,推荐剂量为每天一次,每次600mg,空腹或与食物同服均可,但需整片吞服,不可咀嚼、掰开或压碎。对于12岁及以上且体表面积≥1.50㎡的儿童患者,推荐剂量同样为每天一次,每次600mg;体表面积<1.50㎡的儿童患者,推荐剂量为每天一次,按体重计算,100mg/㎡。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
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