罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)具有“广谱”抗肿瘤活性

　　在癌症治疗领域，恩曲替尼的出现犹如一道曙光，为众多患者带来了新的希望。这款药物的研发历程充满曲折，最初是为解决ALK抑制剂的耐药性和血脑屏障透过性问题，却意外发现了其具有“广谱”抗肿瘤活性，进而成为癌症治疗的新利器。

　　恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能够精准地抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK介导的信号通路。从作用机制来看，恩曲替尼作为小分子ATP结合位点竞争性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制下游通道TRK的磷酸化，使细胞周期停滞并诱导凋亡，最终实现抑制肿瘤细胞增殖和生长的目的。这种独特的作用方式，为其在多种癌症治疗中发挥功效奠定了基础。

　　大量临床试验对恩曲替尼的疗效和安全性进行了验证。在针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者的BFAST试验中，意向治疗人群经恩曲替尼治疗后，中位无进展生存期达到12.9个月，客观反应率高达81.5%。另一项综合分析覆盖14种肿瘤类型的121名成人患者，总客观缓解率为61.2%，在存在脑转移的患者中，颅内病灶的客观缓解率也高达63.6%。这些数据充分彰显了恩曲替尼在癌症治疗，尤其是伴有脑转移患者治疗中的显著效果。

　　基于出色的临床试验结果，恩曲替尼获批用于多种癌症的治疗。它适用于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者，涵盖脑肿瘤、软组织肉瘤、胃肠道肿瘤、头颈部恶性肿瘤、乳腺癌等多种肿瘤类型。同时，对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，恩曲替尼也是有效的治疗选择。无论是成人还是12岁及以上儿童，只要符合相应的基因特征和疾病状况，均可考虑使用恩曲替尼。

　　在使用方法上，恩曲替尼推荐剂量为每次600mg，每日一次，需持续服药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。若患者无法耐受，成人每次可减量200mg，若最低的200mg每日一次给药剂量仍无法耐受，则应永久停药。

　　恩曲替尼为特定基因特征的癌症患者带来了显著的生存获益和生活质量改善的希望。但患者务必严格遵循医嘱，密切关注药物疗效与安全性，以实现最佳治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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