特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)在治疗脑转移患者方面也独具优势

　　在癌症治疗领域，每一次新药物的出现都可能为患者带来新的希望。特泊替尼（TEPOTINIB/TEPMETKO）作为一种新型的靶向治疗药物，正为存在MET基因异常的肿瘤患者提供了更有效的治疗选择。

　　特泊替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。MET基因编码的c-MET受体酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和侵袭等过程中起着关键作用。当MET基因出现异常，如外显子14跳跃突变、扩增或过表达时，会导致c-MET受体持续激活，进而促使肿瘤细胞不断生长和扩散。特泊替尼能够高度选择性地与c-MET受体的ATP结合位点紧密结合，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断下游信号传导通路，如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等，最终达到抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡以及阻止肿瘤血管生成的目的。

　　特泊替尼主要适用于携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变（METex 14跳突）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。METex 14跳突在NSCLC中是一种相对少见但与不良预后密切相关的驱动基因变异。数据显示，约57%的METex 14跳突NSCLC患者会经历远处转移，40%的患者在疾病发展过程中会出现脑转移。此外，对于MET扩增或过表达导致对EGFR-TKI耐药的非小细胞肺癌患者，特泊替尼联合EGFR-TKI也显示出良好的治疗效果。

　　在VISION研究中，特泊替尼治疗METex 14跳突局部晚期或转移性NSCLC展现出了强效且长效的特点。组织检测阳性的患者一线使用特泊替尼，中位缓解持续时间（DoR）可达46.4个月，中位无进展生存期（PFS）为15.9个月、中位总生存期（OS）长达29.7个月。在亚洲人群亚组分析中，一线治疗的客观缓解率（ORR）达64%，中位DoR为20.7月，中位PFS达16.5个月，中位OS达32.7个月。

　　特泊替尼在治疗脑转移患者方面也独具优势。VISION研究显示，其颅内疾病控制率达到88%、颅内中位PFS高达20.9个月、颅内ORR达到67%。此外，特泊替尼还是首个且目前唯一经临床验证，可通过液体活检（如血浆样本）精准指导METex 14跳突局部晚期或转移性NSCLC治疗的靶向药物，为难以进行组织活检的患者提供了新的治疗途径。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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