在肺癌治疗领域,
达克替尼属于第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它能够不可逆地与EGFR突变蛋白相结合。与第一代TKI的可逆结合不同,这种不可逆结合方式从理论层面来说,能够产生更为出色且持久的抑制效果。它不仅仅是一种强效的EGFR(HER1)抑制剂,还具备泛HER抑制特性,对HER2和HER4等相关蛋白也能起到抑制作用。通过全方位地抑制EGFR通路的信号传导,达克替尼有效切断了肿瘤细胞的生长信号传导路径,抑制癌细胞的复制,进而实现对肿瘤生长的控制。这种独特的作用机制,让达克替尼在延缓因HER2等旁路激活引发的耐药问题上具备一定优势,而且对HER2及EGFR20ins的患者同样具有治疗效果,其作用机制与阿法替尼类似。
使用达克替尼治疗时,可能会出现一些不良反应。常见(≥20%)的不良反应有腹泻(87%)、皮疹(69%)、甲沟炎(64%)、口腔炎(45%)、食欲减退(31%)、皮肤干燥(30%)、体重减轻(26%)、脱发(23%)、咳嗽(21%)、瘙痒(21%)等。这些不良反应的发生率和严重程度各不相同。比如腹泻发生率较高,但多数患者为1级或2级,仅9%的患者会出现3级腹泻,1例患者出现5级腹泻。皮疹大多为1级或2级,常见的有痤疮皮炎、瘙痒症、手掌-足底红斑感觉综合征等,3级皮疹的发生率约为26%。甲沟炎通常表现为指甲周围的红肿、疼痛、化脓等。对于这些不良反应,患者要密切留意自身身体状况的变化,及时向医生报告任何不适症状,医生会依据不良反应的严重程度采取相应的处理措施。
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