在肿瘤治疗领域,
德喜曲妥珠单抗由人源化抗HER2单克隆抗体、可裂解的四肽连接子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂有效载荷组成。治疗时,抗体部分凭借对HER2抗原的高亲和力,精准识别并结合肿瘤细胞表面过度表达的HER2蛋白,随后通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞。进入细胞后,连接子在溶酶体中裂解,释放出拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ在DNA复制、转录等过程中起关键作用,释放的抑制剂通过与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合,阻止DNA单链断裂后的重新连接,导致DNA双链断裂,最终引发肿瘤细胞凋亡。此外,该药物还能通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用(ADCC),激活免疫系统中的自然杀伤细胞,杀伤HER2阳性肿瘤细胞。这种“三位一体”的作用机制,既发挥了单克隆抗体的靶向优势,又借助强效细胞毒药物实现对肿瘤细胞的深度杀伤,同时激活免疫效应,显著提升治疗效果。
更多药品详情请访问
2025-07-03
2025-07-03
2025-07-03
2025-07-03
2025-07-03
2025-07-03
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15