阿培利司/阿吡利塞(ALPELISIB)为特定乳腺癌患者提供精准靶向治疗新选择

　　在乳腺癌的治疗中，激素受体阳性HER2阴性亚型是最常见的类型，尽管内分泌治疗有效，但部分患者会出现耐药导致疾病进展。阿培利司的出现为这部分患者，特别是那些携带PIK3CA基因突变的患者，带来了突破性的治疗选择。阿培利司是一种磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，能够特异性抑制PI3K蛋白的p110α亚基。在乳腺癌细胞中，PIK3CA基因的突变会过度激活PI3K/AKT/mTOR信号通路，这是驱动肿瘤生长、增殖和耐药的关键通路之一。阿培利司通过精准抑制该突变亚基，有效阻断了这条异常活跃的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。

　　阿培利司的适用人群非常明确，它需要与氟维司群联合，用于治疗接受过内分泌治疗后出现疾病进展的、携带PIK3CA突变的激素受体阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及男性患者。其疗效在一项关键临床试验中得到验证。研究数据显示，在PIK3CA突变患者群体中，接受阿培利司联合氟维司群治疗的患者，其中位无进展生存期达到了11个月，而仅接受氟维司群单药治疗的患者中位无进展生存期为5.7个月，联合方案将疾病进展或死亡风险降低了35%。在实际临床案例中，一位52岁的晚期乳腺癌女性患者，在接受芳香化酶抑制剂治疗两年后出现骨和肝转移，基因检测发现其肿瘤组织存在PIK3CA基因突变。在传统内分泌治疗耐药后，她开始接受阿培利司联合氟维司群治疗。治疗初期出现了高血糖反应，在医疗干预下得到控制。治疗两个周期后复查，影像学评估显示肝脏转移灶显著缩小，肿瘤标志物水平下降，病情获得了良好控制。

　　该药物的使用方法为每日一次口服，推荐剂量为300毫克，需与食物同服以提高生物利用度。与单纯内分泌治疗相比，阿培利司的加入显著逆转了耐药性，为PIK3CA突变患者提供了新的有效治疗途径。然而，其独特的作用机制也带来了需要特别关注的不良反应。高血糖是阿培利司最典型且需要严密监控的不良反应，发生率较高，部分患者甚至可能出现严重的酮症酸中毒。因此，在开始治疗前必须评估患者的血糖水平，治疗期间需定期监测血糖并对高血糖进行积极管理。其他常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心以及肝功能指标异常。与另一种作用于同一信号通路下游的药物依维莫司相比，阿培利司直接作用于PI3K蛋白的α亚基，其抑制作用更为上游和精准，尤其对携带特定突变的患者显示出优势疗效。但相应地，其高血糖等代谢相关不良反应的管理挑战也更为突出。总而言之，阿培利司的成功应用标志着乳腺癌治疗进入了基于生物标志物驱动的精准时代。它使得PIK3CA突变这一特定亚群的患者能够从靶向治疗中显著获益。未来，探索更优的不良反应管理策略以及与其他药物的联合方案，将是进一步提升其临床价值的方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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