阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)是KRAS G12C突变实体瘤治疗的重要突破

　　KRAS基因突变作为最常见的致癌驱动突变之一，在多种实体瘤中均有发现，其中G12C点突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等肿瘤中较为常见。阿达格拉西布作为一种创新性的KRAS G12C抑制剂，通过共价结合突变蛋白的特定位点，实现了对这一传统上难以靶向的致癌蛋白的有效抑制。其作用机制类似于将一把特制的"分子锁"精确地对准突变蛋白的活性位点，从而阻断下游信号通路的异常传导。这种精准的靶向策略使得阿达格拉西布能够有效抑制肿瘤生长，同时减少对正常细胞的损伤。

　　阿达格拉西布主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者需要既往接受过至少一种系统性治疗。研究数据表明，在KRAS G12C突变阳性患者中，阿达格拉西布治疗的确认客观缓解率为43%，中位缓解持续时间达到8.5个月。值得注意的是，在伴有稳定脑转移的患者中，也观察到了积极的治疗效果。临床实践中有这样一个案例，一位确诊KRAS G12C突变肺腺癌伴脑转移的患者，在全脑放疗后病情进展，开始接受阿达格拉西布治疗。治疗两个月后，不仅肺部原发灶缩小35%，脑部转移灶也保持稳定，患者神经系统症状得到明显改善。

　　患者使用阿达格拉西布的推荐剂量为600毫克每日两次口服，给药间隔应尽量保持在12小时左右。与化疗药物相比，阿达格拉西布具有更具针对性的作用机制，不良反应谱也显著不同。最常见的不良反应包括胃肠道症状如腹泻、恶心、呕吐等，以及疲劳和肝功能异常。这些不良反应多数为轻度至中度，可以通过剂量调整和对症治疗进行有效管理。需要特别注意的是，治疗期间应定期监测肝功能、电解质水平和心电图。与其他靶向药物联合使用可能产生协同作用，但目前仍需更多临床数据支持。阿达格拉西布的问世为KRAS G12C突变实体瘤患者提供了重要的治疗选择，其成功开发证明了即使是最具挑战性的致癌靶点也有可能被攻克。随着进一步研究的开展，其在肿瘤治疗领域的应用前景值得期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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