在非小细胞肺癌的精准治疗领域,MET基因异常已成为重要的治疗靶点,卡马替尼作为一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂,为携带MET外显子14跳跃突变的晚期患者提供了创新的治疗选择。其作用机制是通过强效抑制MET受体的磷酸化过程,阻断肝细胞生长因子信号通路。在MET外显子14跳跃突变的肿瘤细胞中,这种基因变异会导致MET受体降解减少,引起下游信号通路持续性激活,促进肿瘤细胞增殖和转移。卡马替尼能够精准结合MET激酶结构域,抑制其自磷酸化和下游STAT3、ERK等信号分子的异常活化,从而有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。
该药物的标准使用方法为每日两次口服,每次400毫克,需在固定时间服用以维持稳定的血药浓度。常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、呕吐、疲劳等,多数为1-2级,可通过对症支持治疗有效控制。需要特别关注的是可能出现的肝毒性和间质性肺病,治疗期间需要定期监测肝功能指标和进行影像学评估。与其他MET抑制剂相比,
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