妥瑞达/卡马替尼(TABRECTA)是抑制MET信号通路的高选择性口服药物

　　MET信号通路的异常激活在非小细胞肺癌的发生发展中起重要作用，卡马替尼作为首个获批用于MET外显子14跳跃突变的高选择性抑制剂，展现了精准医疗的价值。其作用机制具有高度特异性，能够可逆性地结合MET激酶的ATP结合域，抑制其自磷酸化和激活。MET外显子14跳跃突变导致泛素化降解位点缺失，使受体在缺乏配体的情况下持续激活，驱动肿瘤生长。卡马替尼通过抑制这一异常激活过程，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制血管生成。与多靶点抑制剂相比，卡马替尼对MET的选择性更高，脱靶效应较少，可能带来更好的安全性特征。

　　该药主要用于治疗经检测确认存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。标准给药方案为400毫克每日两次口服，应整片吞服，不要压碎或咀嚼。对于出现不良反应的患者，剂量可调整至300毫克每日两次或200毫克每日两次。治疗期间需要定期进行影像学评估和实验室检查，建议治疗前3个月每月检测肝功能，之后每3个月检测一次。良好的用药依从性对保证疗效至关重要，患者应建立规律的服药习惯。

　　临床研究结果显示，在经治的MET外显子14跳跃突变患者中，卡马替尼治疗的确认客观缓解率为41%，中位缓解持续时间为9.1个月。在初治患者中，疗效更为显著，客观缓解率达到48%，中位无进展生存期为12.4个月。亚组分析显示，不同组织学类型（包括腺癌和肉瘤样癌）的患者均能从中获益。与免疫检查点抑制剂相比，卡马替尼在MET突变人群中的疗效更优，且起效更快，适合需要快速控制疾病进展的患者。这些数据支持卡马替尼作为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的标准治疗选择。

　　一位58岁女性患者的治疗过程体现了其临床价值。患者诊断为MET外显子14跳跃突变肺腺癌，伴胸膜转移和恶性胸水。一线使用卡马替尼治疗后，每日两次，每次400毫克。服药1周后，患者呼吸困难症状改善。治疗1个月时CT评估显示胸水吸收，肺部病灶缩小35%。治疗期间出现2级外周性水肿和1级恶心，经利尿剂和对症处理后缓解。患者持续治疗13个月，生活质量良好。这个案例说明卡马替尼能快速缓解症状并控制肿瘤生长。安全性方面，需要特别关注间质性肺病，发生率约为3%，如出现新发或加重的呼吸道症状应立即就医。其他常见不良反应包括疲劳、恶心、呕吐等，多数为轻度至中度。肝功能异常发生率约15%，需定期监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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