阿可替尼/康可期(ACALANIB)为慢性淋巴细胞白血病患者提供靶向治疗新选择

　　在慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的治疗领域，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的应用显著改善了患者预后，阿可替尼作为高选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，为这类患者提供了重要的治疗选择。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键酶，参与B细胞的增殖、分化和存活。在恶性B细胞中，该通路异常激活，促进肿瘤细胞生存和增殖。阿可替尼通过共价结合布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基，不可逆地抑制其活性，从而阻断下游信号传导。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，阿可替尼对布鲁顿酪氨酸激酶具有更高的选择性，对表皮生长因子受体和白细胞介素2诱导的T细胞激酶等脱靶靶点的抑制活性较低，这种特性可能减少皮疹和腹泻等不良反应的发生。

　　阿可替尼适用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，可作为单药或与奥妥珠单抗联合使用。推荐起始剂量为每日两次口服100毫克，应整粒吞服，可与食物同服或不同服。对于与奥妥珠单抗联合治疗的患者，推荐在奥妥珠单抗治疗期间使用阿可替尼每日两次100毫克，奥妥珠单抗治疗结束后增加至每日两次200毫克。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果发生严重不良反应，可能需要暂停用药、降低剂量或永久终止治疗。剂量调整可依次降至每日两次100毫克或每日一次100毫克。

　　关键临床试验数据显示，在既往接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中，阿可替尼单药治疗的总缓解率达到81%，其中完全缓解率为7%。中位无进展生存期为38个月，显著优于利妥昔单抗联合化疗组的15.2个月。在联合治疗研究中，阿可替尼与奥妥珠单抗联合使用的中位无进展生存期尚未达到，而苯丁酸氮芥联合奥妥珠单抗组为22.6个月。与伊布替尼相比，阿可替尼在疗效相当的情况下，房颤和出血等不良反应发生率较低。这些数据表明阿可替尼为慢性淋巴细胞白血病患者提供了有效的治疗选择。

　　一位67岁男性慢性淋巴细胞白血病患者的治疗经历具有代表性。该患者确诊慢性淋巴细胞白血病5年，既往接受过苯达莫司汀联合利妥昔单抗治疗，停药18个月后疾病进展。开始阿可替尼每日两次100毫克单药治疗，2周后淋巴结肿大明显缩小，4周后淋巴细胞计数恢复正常。治疗3个月时达到部分缓解，治疗期间出现1级头痛和疲劳，未影响日常生活。患者持续治疗28个月，病情保持稳定。这个案例说明阿可替尼在经治患者中仍能诱导持续缓解。需要关注的是，阿可替尼可能引起出血、感染、心律失常等不良反应，治疗期间需要定期监测血常规、心电图和出血体征。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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