阿可替尼/阿卡替尼(ACALANIB)为慢性淋巴细胞白血病提供精准靶向

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）是西方最常见的成人白血病类型，约90%患者携带BTK基因异常激活——这种异常会让B细胞持续增殖、逃避凋亡，传统化疗或免疫治疗易因耐药导致复发。第一代BTK抑制剂（如伊布替尼）虽能抑制BTK活性，但因脱靶效应（抑制其他激酶）常引发房颤、出血等副作用。阿可替尼的出现，为这类患者提供了“更精准、更安全”的靶向选择。

　　阿可替尼的核心机制是“高度选择性抑制BTK激酶”：作为第二代BTK抑制剂，它通过独特的分子结构仅结合BTK的Cys481位点，对其他激酶（如ITK、EGFR）的抑制活性极低（仅为伊布替尼的1/100），从而减少脱靶毒性。这种“精准阻断”既能抑制B细胞受体（BCR）信号通路，阻止癌细胞增殖，又避免了传统药物对正常免疫细胞的误伤。研究显示，阿卡替尼对BTK的抑制率是伊布替尼的5倍以上，且血脑屏障穿透性低，中枢神经系统副作用（如头痛）发生率仅3%。

　　临床使用时，阿可替尼推荐剂量为每日两次口服100mg（空腹或随餐），对初治或复发CLL患者均适用。关键临床试验（ELEVATE-TN研究）数据显示，对于初治CLL患者，阿卡替尼联合奥妥珠单抗组的无进展生存期（PFS）达28.3个月，较伊布替尼联合奥妥珠单抗组的22.0个月显著延长；3级以上房颤发生率仅2%，远低于伊布替尼组的8%。安全性方面，常见不良反应为头痛（15%）和腹泻（12%），多为轻中度，无需停药。

　　一位65岁男性患者，确诊CLL伴17p缺失（高危亚型），初治接受伊布替尼后出现严重房颤，被迫停药。换用阿卡替尼后，第3个月复查血常规显示淋巴细胞计数从120×10⁹/L降至35×10⁹/L，6个月时达到部分缓解，且未再出现心律失常。患者说：“终于找到既能控制肿瘤又不伤害心脏的药了。”

　　对CLL患者，阿可替尼的意义在于“精准与安全的平衡”。它不依赖传统药物的“广谱杀伤”，而是通过高度选择性抑制BTK，既提高了疗效，又降低了脱靶毒性。它的出现，让高龄或合并基础病的CLL患者也能安全接受靶向治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿可替尼/阿卡替尼(ACALANIB)治疗套细胞淋巴瘤方面的显著疗效

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