索托拉西布(Lumakras/Sotorasib)为携带KRAS G12C突变的肿瘤患者提供了首款靶向治疗选择

　　索托拉西布开创了针对KRAS突变治疗的新纪元。KRAS是人类癌症中最常见的突变癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”靶点。索托拉西布通过共价结合KRAS G12C突变蛋白，将其锁定在非活跃的GDP结合状态，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶信号通路。这一突破性进展为携带KRAS G12C突变的肿瘤患者提供了首款靶向治疗选择。

　　一项临床前研究表明，与传统BTK抑制剂相比，靶向蛋白降解剂能够有效降解含有耐药突变的BTK蛋白，为对传统抑制剂产生耐药的患者提供新的治疗选择。索托拉西布则完全开辟了另一个治疗领域——针对KRAS G12C突变的实体肿瘤。KRAS是癌症中最常见的突变基因之一，在非小细胞肺癌中约占13%的病例，在结直肠癌和胰腺癌中也有较高频率的出现。索托拉西布的问世标志着针对这一长期被认为是“不可成药”靶点的突破，为这部分患者提供了精准治疗选择。

　　索托拉西布的临床试验显示，该药物可能引起腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、间质性肺病等一系列副作用。患者在治疗期间需要定期进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。对于出现肝毒性或间质性肺病等严重副作用的患者，可能需要调整剂量或停药。索托拉西布作为首个靶向KRAS G12C突变的药物，填补了该突变类型肿瘤患者靶向治疗的空白。其推荐剂量为每日一次口服960毫克，通常为8片120毫克片剂，可与食物同服或空腹服用。这一治疗选择特别适用于那些至少接受过一次既往全身治疗的非小细胞肺癌患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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