靶向药瑞格菲尼/瑞戈非尼(Stivarga)靶点有哪些?

2020-06-28 作者: 康必行海外就医

       瑞格菲尼又称为瑞戈非尼(Stivarga)于2017年8月27日扩大了FDA批准用途,包括曾接受过sorafenib治疗的肝细胞癌(HCC或肝癌)患者。 这是近十年来FDA首次批准的肝癌治疗方案。它是一种多靶点靶向药物。靶向药瑞格菲尼/瑞戈非尼(Stivarga)靶点有哪些?

  瑞格菲尼(Stivarga)

  瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前,瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。

  靶点如此之多,注定瑞格菲尼不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格菲尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性,让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。

  目前,瑞格菲尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。

  试验证明:瑞格菲尼治疗的中位时间为3.6个月(范围0.03-29.4个月),安慰剂组为1.9个月(范围0.2-27.4个月)。

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