劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)几乎可以解决ALK基因的多种耐药问题!

2020-08-13 作者: 康必行海外就医

       ALK的第三代靶向药物劳拉替尼,代号3922,这个药物神奇的不得了,很多时候是患者最后压箱子宝贝。劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)几乎可以解决ALK基因的多种耐药问题。很多时候被患者用在了第一代、第二代ALK靶向药物耐药之后再使用。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 药物简介说明】

  劳拉替尼(Lorlatinib),是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 适应症】

  劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 用法用量】

  建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

  剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

  呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 禁忌症】

  禁止与强CYP3A诱导剂联用。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 常见不良反应】

  常见的不良反应(≥20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 警告和注意事项】

  (1)伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险:停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后,再开始使用劳拉替尼;

  (2)中枢神经系统(CNS)效应:中枢神经系统的影响包括癫痫发作,幻觉和认知功能的改变,情绪(包括自杀意念),言语,精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药,或根据严重程度永久停止劳拉替尼。

  (3)高脂血症:开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度,延迟或减量使用劳拉替尼。

  (4)房室传导阻滞:根据严重程度,延迟或减量使用劳拉替尼。

  (5)间质性肺病/肺炎:在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用劳拉替尼。并且应永久停药。

  (6)胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 药物相互作用】

  (1)CYP3A诱导剂:禁忌与强CYP3A诱导剂同时使用,避免与中度CYP3A诱导剂同时使用。

  (2)CYP3A抑制剂:避免与强CYP3A抑制剂同时使用;如果不能避免同时使用,则减少劳拉替尼剂量。

  (3)CYP3A底物:避免与CYP3A底物同时使用,其中最小浓度变化可能导致严重的治疗失败。

  【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 特殊人群的使用】

  哺乳期:建议不要母乳喂养。

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