伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)作用机理是什么耐药了怎么办?

2020-09-30 作者: 康必行海外就医

  伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(Johnson&Johnson)共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病,Waldenström的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)作用机理是什么耐药了怎么办?

  【作用机理】伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。 

  【适应症】依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:

  (1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者; 

  (2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

  这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。 

  【用法用量】MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次) CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)口服胶囊,不要打开或咀嚼胶囊。对肝损伤患者进行计量调整:对于轻度肝受损患者(Child-Pugh分级A),推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者(Child-Pugh分级B和C)中使用依鲁替尼。   

  【耐药处理】

  伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多,越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险,这类患者治疗应联合用药,或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡,或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂:阿卡替尼。

  Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。

  Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 抑制剂,能够阻断BCR信号,并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。

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