吉列替尼(GILTERITINIB)FLT3复发难治性AML药物用于治疗白血病

2020-10-09 作者: 康必行-小喆

       急性髓细胞白血病(AML)是髓系造血干细胞恶性增殖,目前,主要治疗手段为化疗和造血干细胞移植,但是临床治疗效果显示,患者长期存活率低,60岁以下适合治疗的患者5年存活率仅为40%,其中更是有极少部分患者能够存活5年以上,同时还要面临复发以及耐药等问题。

  2018年ASH年会上公布了吉列替尼药物的临床试验结果,基于ADMIRAL(NCT 02421939)临床试验,2018年11月28日美国FDA批准吉列替尼用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病(RRAML)。Xospata是首个获得FDA批准的可抑制ITD和TKD突变的复发性或难治性FLT3阳性AML靶向药物。另外,AML治疗药物还包括吉妥珠单抗、阿扎胞苷、地西他滨、venetoclax、米哚妥林。

  用法用量

  吉列替尼推荐剂量为3片40mg,每天1次,共计120mg.服用过程中应整片口服,不应打碎,压碎或咀嚼。

  药物机理

  吉列替尼是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,靶向与FLT3+AML细胞,减少白血病细胞的数量,使健康的血细胞再次发育,为更多的健康血细胞营造空间。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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