艾乐替尼(alectinib/ALECENSA)有哪一些优势?

2020-10-14 作者: 康必行-小喆

       克唑替尼(crizotinib)的毒性,耐受药物性和局限性导致人们对第二代ALK抑制剂进行了研究。许多第二代ALK抑制剂目前正在或已经完成临床实验。这些抑制剂,例如塞瑞替尼,艾乐替尼(alectinib),可以抑制。艾乐替尼(alectinib)有哪一些优势

  在用克唑替尼(crizotinib)医治的患病者中发现的继发性“抗药性”突变。这些抑制剂大多数具有较低的IC50并显示出一定阶段的针对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的阻断活性。

  艾乐替尼(alectinib)是一种有效的,相对选择性的口服ALK抑制剂,效力比克唑替尼(crizotinib)高十倍,并且能够有效抑制带有守门人突变(L1196M)的ALK.还显示它能够有效抑制细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)和白细胞受体酪氨酸激酶。初步数据表明,艾乐替尼(alectinib)在NSCLC患病者中总体缓解率为55.4%,也与克唑替尼(crizotinib)或塞瑞替尼相似。除了对ALK具有活性外,它对LTK和GAK激酶也具有活性,但对INSR,IGF-1R,MET或ROS1没有活性。

  临床前研究表明,艾乐替尼(alectinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变L1196M,C1156Y和F1174L具有活性。艾乐替尼(alectinib)也可能医治F1174L的神经母细胞瘤ALK突变。每日两次吃300mg的46例患病者的总缓解率为93.5%。与较早的药品如克罗替尼相比,艾乐替尼(alectinib)显示出优异的毒性。

  该剂量的艾乐替尼(alectinib)常见的药副作用主要包括1级或2级消化不良,AST上升,胆红素上升,中性粒细胞计数减少,肌酐延长,肌酸磷酸激酶延长,肌痛,胃肠道病症和皮疹。在该剂量下发生的唯一3级不良(系统自动过滤词)是嗜中性粒细胞计数减少,并且未观察到4级毒性。与上述药品相似,耐受药物性仍然是一个问题。对艾乐替尼(alectinib)耐受药物的可能机制是通过扩增MET基因,能够用克唑替尼(crizotinib)治疗方法克服。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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