靶向药劳拉替尼(LORBRENA)可治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者

2020-11-09 作者: 康必行-小喆

       作为第三代治疗非小细胞肺癌新药,劳拉替尼由美国辉瑞制药有限公司研制,是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。

  2007年,ALK融合基因首次被发现并证实为肺癌驱动基因,成为非小细胞肺癌的一个重要靶点。什么叫驱动基因呢?对肿瘤来说,驱动基因是一个非常关键的基因,当这个基因变化之后,会驱使肿瘤细胞活动起来,逐渐发展成恶性肿瘤,所以驱动基因实际上是肿瘤发展的元凶。

  ALK融合基因是驱动基因中的一种类型,有如下两个特点:

  首先 ,因为ALK突变的概率比较低,85%的肺癌为非小细胞肺癌,其中,仅3%~5%的非小细胞肺癌患者是ALK阳性;

  其次 ,针对ALK突变的靶向药物非常多,并且都能够非常有效的抑制肿瘤。

  目前,ALK阳性非小细胞肺癌患者的 标准一线治疗方案为克唑替尼。作为第一个被批准用于晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的ALK抑制剂,克唑替尼治疗后客观缓解率可达到60%以上,无进展生存期可达8~10个月。然而,大部分患者在接受克唑替尼治疗不到1年就会发生耐药。

  色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼作为ALK的第二代抑制剂对40%~50%的克唑替尼耐药患者有效,从而改善了晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的临床疗效。然而,在接受治疗的一定时间内也会 不可避免地发生耐药。

  对于第二代ALK抑制剂耐药的患者,长期以来都缺乏更有效的治疗手段,直到劳拉替尼的出现。

  一、劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效

  有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变,最常见的是ALK G1202R.既往研究表明,第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感,而 劳拉替尼具有高选择性,对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。

  二、劳拉替尼具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶

  患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低,药物在脑部的浓度也很低,没法有效的抑制肿瘤细胞。于是,脑部就成了肿瘤细胞的避难所。

  因为血脑屏障的存在,中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同, 劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好的通过血脑屏障,更有效地控制脑部病灶。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

  更多药品详情请访问 劳拉替尼  https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/


一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司