万珂/硼替佐米(VELCADE)用于治疗各种多发性骨髓肿和癌症

2020-11-18 作者: 康必行-小喆

       万柯,医药品中首列确认的有机硼化合物。以控制管理细胞蛋白的蛋白体为目标的分子药,被用于各种多发性骨髓肿和癌症治疗中。细胞不仅会合成新蛋白还会分解蛋白,但是细胞在饥饿状态,氨基酸不足的时候,作为蛋白溶酶体的膜区域会无区别的被细胞消化。这当中有完全独立,分解细胞特定蛋白的其他结构。

  作为主角是蛋白酶体。蛋白酶体是多个分子组成的能分解大分子蛋白质的酶,以泛素为标记对标记蛋白进行区分和分解。细胞开始分裂时少数跟细胞信号传递相关的蛋白会利用泛素和蛋白酶体的合成进行调节。与溶酶体中蛋白质的分解是因为营养不良这样消极的原因相对应的是,利用泛素标记的蛋白酶体将蛋白质分解是蛋白质信号传递成功这样正面的理由,二者一般而言差异明显。

  和万柯一个系列的先导化合物,是能查出溶酶蛋白的阻碍活性的化合物,含有醛基。在醛基转变为三氟乙酰基的构造进行中,可以判断硼基的有效取代。在半数有害浓度下比较,硼基转化为硼替佐米(万珂),发挥出超过以前1000倍效果的作用。

  终于,万柯经历了临床试验,被认定为抗癌药。在溶酶蛋白中万珂以结晶状态起作用,研究下它的立体构造,它其中的硼基和溶酶蛋白中苏氨酸的羟基相结合,而醛基和三氟乙酰基不会起到这个作用。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:替佐米/万珂(VELCADE)一款主要用于治疗多发性骨髓瘤的注射用药物

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