塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)有望治疗肺癌甲状腺癌患者?

2020-11-18 作者: 康必行-小喆

       近日,美国食品和药物管理局(FDA)受理塞尔帕替尼(LOXO-292)的新药申请(NDA)并授予了优先审查,该靶向药是一种口服RET激酶抑制剂,用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。

  RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”,使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。

  此次RET融合靶向药申请是基于I/II期临床研究LIBRETTO-001的数据。该研究是评估一种RET抑制剂治疗RET改变癌症患者的最大规模临床研究。结果显示,塞尔帕替尼在先前未接受治疗(初治)和先前已接受过治疗(经治)的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。之前公布的NSCLC队列数据显示,塞尔帕替尼在初治、经治RET融合阳性NSCLC患者中的ORR分别为85%、68%;此外,塞尔帕替尼是第一个显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药,CNS ORR高达91%。

  2019年12月,礼来启动了塞尔帕替尼的2项III期试验:LIBRETTO-431试验用于治疗初治RET融合阳性NSCLC患者,LIBRETTO-531用于治疗初治RET突变MTC患者。每项试验将招募400例患者。

  药品名:塞尔帕替尼

  其他名称:LOXO-292

  生产商:Eli Lilly

  塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。

  塞尔帕替尼旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制,该药目前处于临床开发,用于肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。

  在美国,FDA已授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格(BTD),具体为:(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性NSCLC患者;(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。

  此前塞塞尔帕替尼已被FDA授予孤儿药资格用于治疗RET融合阳性NSCLC、RET融合阳性和RET突变甲状腺癌,包括低分化甲状腺癌、未分化或间变性甲状腺癌、MTC、局部晚期或转移性滤泡或乳头状甲状腺癌。我们期待这款靶向药尽快获批上市,造福更多癌症患者。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:首款RET抑制剂塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)被FDA批准上市

  更多药品详情请访问 塞尔帕替尼  https://www.kangbixing.com/


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