曲美替尼(Trametinib)可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长？

　　曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用， 影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

　　商品名：Mekinist

　　药品名：Trametinib

　　中文名：曲美替尼

　　生产商：诺华

　　研究共纳入260例患者，入组患者随机1:1分组，一组为曲美替尼组，接受曲美替尼治疗；一组为对照组，接受SOC治疗(紫杉醇、多柔比星、拓扑替康、来曲唑/他莫西芬)。主要研究终点为无进展生存期(PFS)，次要研究终点包括毒性反应、患者生活质量和客观缓解率（ORR）及总生存期（OS）。中位随访时间为31.4个月。

　　研究结果显示，相比SOC治疗，曲美替尼治疗明显改善患者的无进展生存期，中位无进展生存期分别为13个月和7.2个月。接受曲美替尼治疗患者的客观缓解率明显高于SOC治疗的患者，客观缓解率分别为26.2%和6.2%。在肿瘤缓解持续时间（DOR）方面，曲美替尼治疗也要优于SOC治疗，两组缓解持续时间分别为13.63个月（8.1-18.8个月）vs 5.9个月（2.8-12.2个月）。在总生存期方面，曲美替尼治疗能够改善患者的总生存期，两组中位总生存期分别为37个月 vs 29.2个月，但未达到统计学上的差异。

　　两个治疗组中患者的生活质量状况无明显差异。在毒性反应方面，曲美替尼组合SOC组的>3 级不良事件（AE）主要为血液学毒性(13.4% vs 9.4%）、胃肠道毒性(27.6% vs 29%)、皮肤毒性(15% vs 3.9%)和血管毒性(18.9% vs 8.6%)，但总体毒性反应可耐受。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方二维码！

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