尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)用于治疗卵巢癌效果如何?

2021-01-06 作者: 康必行-小喆

  再鼎医药的卵巢癌国家1类新药——尼拉帕利(则乐®)正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于经含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。

  尼拉帕利在我国的上市不仅为患者增加了新的治疗选择,同时也为突破我国卵巢癌的治疗瓶颈带来了希望。尼拉帕利在卵巢癌领域系列研究的开展为其临床应用奠定了坚实的基础,也是其相继在多国获批用于临床的根本依据,本文将系统呈现尼拉帕利的研发历程,并梳理关键的临床研究,让大家更好地了解这一创新药物,从而应用其为患者带来更多的获益。

  尼拉帕利是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,其可与PARP结合,抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离,从而阻断后续的DNA修复过程,发挥抗肿瘤作用。

  药代动力学研究显示,尼拉帕利在体内的生物利用度高,达73%,半衰期为36个小时,每日只需一次口服。在代谢方面,尼拉帕利在体内通过羧酸酯酶代谢,与其他药物相互作用少,在与经P450酶代谢的药物合并用药时,无需调整剂量。此外,尼拉帕利还能够穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织,在脑组织中显示出较高的暴露量及良好的抑瘤效果。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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