奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA)获批的适应症及联合治疗

2021-01-07 作者: 康必行-小喆

  阿斯利康厂家震撼宣布PARP抑制剂奥拉帕尼国内批准上市。PARP抑制剂这类药物作用于DNA,抑制PARP酶,但是针对BRCA突变。与大家既往认知的靶药完全不一样,也是肿瘤靶药领域的一个独特派别,而此类药物抑制DNA错误修复的能力与铂类化疗药物十分相似,小编一直称这类药为“化疗性”靶药,用法多样,今天小编就介绍一下该类药物在各癌种的使用情境。

  奥拉帕尼作用机制

  在用这个药之前,医患朋友们一定要理解这个药的作用机制,有的放矢使用。奥拉帕尼是PARP酶抑制剂,它的靶点不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此,患者如果检测出BRCA突变,就可使用PARP抑制剂。有很多人不明白如此搭配的原由。大家可以简单理解为“雪上加霜”的理论。

  DNA的修复系统有2种,单链修复以及双链修复,而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后,双链修复丧失,此时我们“雪上加霜”,再配以PARP抑制剂靶药,单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮,累积后就会造成DNA的极度紊乱,引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。

  这是最初的奥拉帕尼使用基础理论,而随着药物的应用演化,奥拉帕尼类药物的适应症在逐步扩大,也可从下面的药物使用中可以看到。即不依赖BRCA的突变阳性。而是着眼于铂类敏感,因为研究表明铂类的敏感程度与PARP药物的疗效呈正比。除此,其作用DNA的属性也成为了很多药物的联合拍档。下面看一下奥拉帕尼的各种用法。

  奥拉帕尼癌种临床应用

  在卵巢癌该药获批了2个适应症及3种种联合治疗:

  1.FDA批准其用于铂类化疗后达到CR或PR的复发性上皮性卵巢癌的维持治疗。

  2.FDA批准其用于至少三线化疗后复发的具有gBRCA突变的晚期卵巢癌患者解救治疗。

  3.奥拉帕尼联合化疗治疗铂类敏感复发的卵巢癌

  4.奥拉帕尼联合PDL1单抗治疗晚期卵巢癌

  5.奥拉帕尼联合西地尼布或是贝伐单抗.如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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