安立生坦/凡瑞克(AMBRISENTAN)与波生坦的不同之处有哪些?

2021-02-20 作者: 康必行-小喆

  肺动脉高压的治疗药物虽然不多,但是内皮素受体拮抗剂在这类药物中绝对占据重要位置,波生坦和安立生坦都是内皮素受体拮抗剂,但是很多患者对于这两个药物的内在区别却不了解。

  一、波生坦和安立生坦内在机制不同

  波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,可同时拮抗内皮素A和B受体;而安立生坦是一种高选择性内皮素A受体拮抗剂。内皮素系统异常激活是肺动脉高压发生发展的重要机制之一。内皮素-1主要通过与肺血管上的内皮素受体A和B结合发挥肺血管收缩和促平滑肌细胞有丝分裂的作用,而内皮素受体拮抗剂通过阻断内皮素-内皮素受体信号传导发挥治疗作用。虽然选择性的内在机制不同,但是均可改善肺动脉高压的症状,都是治疗的有效药物。

  二、主要不良反应有不同

  对于波生坦我们主要关注的是肝功能损伤。有研究表明,波生坦引起的肝脏转氨酶升高的发生率为6%-10%,短期治疗时患者的耐受性较好,主要需要关注长期治疗时患者的肝酶指标。欧洲一项大型上市后监测研究项目报道,波生坦治疗平均用药>30周的患者肝酶升高占7.4%,升高值多数(55%)低于正常值上限的5倍,而且有些研究表明可能与波生坦的剂量有关。

  安立生坦最常见的不良反应是外周水肿,大多数患者为轻到中度,仅仅有1.6%的患者长期服用安立生坦会发生重度外周水肿,与波生坦不同的是,服用安立生坦不需要常规监测肝功能,但是已有肝功能损伤的患者还需要谨慎用药。

  三、用药剂量不同

  安立生坦成人起始剂量推荐5-10mg,每日1次即可,波生坦成人起始剂量推荐62.5-125mg,每日2次,主要是因为安立生坦的有效半衰期约为9小时,而波生坦的有效半衰期约为5小时左右;特别提示,波生坦已经进入国家医保目录,如果医院有此药物,住院使用会有所报销,减缓一定经济压力,所以患者可根据个人经济和用药习惯选择用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

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