万珂/硼替佐米(VELCADE)什么药物相互作用?

2021-03-30 作者: 康必行-小雪

       万珂(硼替佐米)是属于蛋白酶体抑制剂(proteasome inhibitor)的一种标靶治疗用药。万珂是经美国食品药物管理局(FDA)核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。万珂经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地塞米松(dexamethasone)合并使用来治疗华氏巨球蛋白血症(WM)。

  万珂和什么药物相互作用呢?

  体外和动物离体研究显示,万珂是细胞色素P450(CYP)酶系 1A2、2C9、2C19、2D6 和3A4 的弱抑制剂。由于CYP2D6对万珂代谢的作用有限(7%),故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响万珂的整体分布。

  在一项药物相互作用的研究中,评价了酮康唑(CYP3A4 强效抑制剂)对万珂药代动力学的作用,12例患者的数据结果显示万珂 AUC 平均增加了35%。因此,当万珂与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦)合用时应对患者进行密切的监测。

  在一项药物相互作用的研究中,评价了奥美拉唑(CYP2C19强效抑制剂)对万珂的药代动力学的作用,17例患者的数据结果显示其对万珂的药代动力学无明显影响。

  在一项药物相互作用试验中评价利福平(CYP3A4 强诱导剂)对万珂的药代动力学的作用,6名患者的数据显示万珂AUC平均值降低5%。因此,不推荐本品与CYP3A4强诱导剂合用,因为其有效性可能会降低。CYP3A4诱导剂如利福平、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和圣约翰草。

  在此项药物相互作用试验中还评价了CYP3A4 弱诱导剂地塞米松的作用,7名患者的数据显示对万珂的药代动力学没有显著影响。

  在一项药物相互作用的研究中,评价了美法仑和泼尼松联合疗法对万珂的作用,21例患者的数据结果显示万珂AUC平均值增加了17% 。认为此结果并无临床相关性。在临床试验中,有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报告。在使用本品治疗时,应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平,并注意调节抗糖尿病药的剂量。

  告知患者应谨慎合用可能会引起周围神经病变的药物(如胺碘酮、抗病毒药、异烟肼、呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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