艾思瑞/吡非尼酮(PIRFENIDONE)是一种多效性的吡啶化合物

2021-03-31 作者: 康必行-小喆

  艾思瑞是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物,可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。艾思瑞的出现成功地扭转了医学界对这一类肿瘤性疾病一筹莫展的态势,也为笼罩在IPF阴霾里的无数患者带来了新生的希望。

  生物医学的全球大爆发大打破了许多称之为“绝症”的无药可医的局面。艾思瑞的诞生正是这一爆发时代的代表性产物之一,是最新2015年美国胸科协会/欧洲呼吸学会/日本胸科协会/拉丁美洲胸科协会联合发布的《特发性肺纤维化临床治疗实践指南》中推荐级别最高(条件推荐)的两大药物之一,也是全球第一个获批用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗药物。艾思瑞是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物,可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。艾思瑞的出现成功地扭转了医学界对这一类肿瘤性疾病一筹莫展的态势,也为笼罩在IPF阴霾里的无数患者带来了新生的希望。

  艾思瑞是一种多效性的吡啶化合物,最初是作为抗蠕虫药和解热剂开发。艾思瑞首次于1999年被Raghu G等人证实具对IPF患者具有一定治疗效果。随后,多项相关研究报道了艾思瑞可改善IPF 患者肺功能、无进展生存期(PFS)和六分钟步行距离(6MWD)。艾思瑞治疗IPF的机制目前尚未完全阐明,但根据目前的研究,可将其抗纤维化机制归纳为以下三方面:

  1. 抗纤维化艾思瑞抑制转化生长因子-β1(TGF-β1)基因的过度表达,减少TGF-β1的合成,减少血小板衍化生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)的合成,从而抑制成纤维细胞的增殖和胶原的合成,起到抗纤维化的作用。

  2. 抗炎  艾思瑞可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素-1b(IL-1b)和其他炎症因子的合成、释放及受体传递,从而减轻炎症。

  3. 抗氧化 艾思瑞还是一种强有力的羟自由基的清除剂,通过清除活性氧(ROS)抑制脂质过氧化物和减少组织正常结构的破坏,从而起到抗氧化作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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